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Shinein89

金虫 (正式写手)

应助: 2 (幼儿园)
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虫号: 2696490
注册: 2013-10-03
专业: 合成药物化学

[求助] 如何确定一个药物与靶受体特异性结合？

设计合成出了一系列化合物，做了动物实验发现一部分化合物具有理想的活性。现在的问题是我怎样证明药物是通过与特异性受体（跨膜蛋白）结合而产生竞争性抑制的呢？是否一定要利用放射性配基算出Ki或IC50呢（实验室没有条件做放射性实验）？如果不测定亲和力，只做结合和下游通路一些指标的测定是否影响科学性，是否依然能证明设计的化合物就是靶受体的抑制剂？
请不吝赐教，非常感谢！

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1楼 2015-01-29 10:50:24

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maila

2楼2015-01-30 08:36:58

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