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如何确定一个药物与靶受体特异性结合?
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Shinein89
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虫号: 2696490
注册: 2013-10-03
专业: 合成药物化学
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如何确定一个药物与靶受体特异性结合?
设计合成出了一系列化合物,做了动物实验发现一部分化合物具有理想的活性。现在的问题是我怎样证明药物是通过与特异性受体(跨膜蛋白)结合而产生竞争性抑制的呢?是否一定要利用放射性配基算出Ki或IC50呢(实验室没有条件做放射性实验)?如果不测定亲和力,只做结合和下游通路一些指标的测定是否影响科学性,是否依然能证明设计的化合物就是靶受体的抑制剂?
请不吝赐教,非常感谢!
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