| 查看: 3326 | 回复: 13 | ||||
[交流]
他达拉非,Tadalafil,希爱力的合成已有7人参与
|
||||
|
世界卫生组织推荐的男性勃起功能障碍(ED)一线治疗药物首选磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂。目前，已上市的PDE5抑制剂有三种，分别是美国辉瑞的万艾可(西地那非, Viagra, Sildenafil)、美国礼来制药的希爱力（他达拉非, Cialis, Tadalafil)和德国拜耳的艾力达（伐地那非, Levitra, Vardenafil)。万艾可是ED领域的开山祖师，上市以来销售成绩一直理想，而希爱力凭借药效持久及安全性好等优点，深受男科及泌尿科医生的认可， 艾力达作为后起之秀也颇受业界期待。“希爱力”自从2002年面世以来，它已经在全球为礼来制药公司创造了140多亿美元的销售额。而且据统计，仅仅是2013年一年间，其全球营收就达到了21.6亿美元。 该药物分子相对于西地那非和伐地那非的合成来说要简单的多。首先从D-tryptophan(色氨酸)s-1出发，将羧酸转化为酰氯之后和甲醇缩合，得到酯中间体s-2，随后和胡椒醛s-3反应，通过关键反应：Pictet-Spengler反应关上β-咔啉环，得到重要中间体s-4，接下来在碱性条件下中和掉盐酸盐，将胺基裸露出来以后和酰氯缩合，得到中间体s-5，最后通过甲胺对α-氯带酰胺化合物亲核进攻以及和酯基的交换反应，关上最后一个环系，即可得到他达拉非。  合成路线：US2006004203A |
回复此楼» 收录本帖的淘帖专辑推荐
 杂七杂八 |
» 猜你喜欢
求26届aidd博导推荐
已经有4人回复
-
2026申博推荐
已经有1人回复
-
药理学论文润色/翻译怎么收费?
已经有278人回复
-
一篇扩散模型的Nature Machine Intelligence论文和Elsevier上的深度学习药物书籍
已经有1人回复
-
中国药科大学2026入学博士，药物合成和设计经验，放射化学及放射医学研究
已经有25人回复
» 本主题相关商家推荐: (我也要在这里推广)
5楼2014-10-30 08:42:26
hhkkhhk
木虫 (著名写手)
- 应助: 2 (幼儿园)
- 金币: 2964.6
- 红花: 1
- 帖子: 1741
- 在线: 708.2小时
- 虫号: 526297
- 注册: 2008-03-16
- 性别: GG
- 专业: 药物学其他科学问题
10楼2014-11-01 08:10:17
|
顶一下 [ 发自小木虫客户端 ] |
2楼2014-10-29 23:47:49
 |
3楼2014-10-30 08:25:05
凌宇雷池
超级版主 (文学泰斗)
小木虫科研大使\(^o^)/~
- DRDEPI: 1
- 应助: 758 (博后)
- 贵宾: 160.546
- 金币: 297840
- 散金: 91930
- 红花: 1118
- 沙发: 3409
- 帖子: 92908
- 在线: 54100小时
- 虫号: 659100
- 注册: 2008-11-21
- 性别: GG
- 专业: 生物化学
- 管辖: 科研生活区
4楼2014-10-30 08:28:25
| 顶一下 |
6楼2014-10-30 17:31:52
|
|
7楼2014-10-31 20:09:30
|
|
8楼2014-10-31 20:09:38
|
|
9楼2014-10-31 20:09:44