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synfuture

银虫 (正式写手)

[交流] 他达拉非,Tadalafil,希爱力的合成 已有7人参与

世界卫生组织推荐的男性勃起功能障碍(ED)一线治疗药物首选磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂。目前，已上市的PDE5抑制剂有三种，分别是美国辉瑞的万艾可(西地那非, Viagra, Sildenafil)、美国礼来制药的希爱力（他达拉非, Cialis, Tadalafil)和德国拜耳的艾力达（伐地那非, Levitra, Vardenafil)。万艾可是ED领域的开山祖师，上市以来销售成绩一直理想，而希爱力凭借药效持久及安全性好等优点，深受男科及泌尿科医生的认可， 艾力达作为后起之秀也颇受业界期待。“希爱力”自从2002年面世以来，它已经在全球为礼来制药公司创造了140多亿美元的销售额。而且据统计，仅仅是2013年一年间，其全球营收就达到了21.6亿美元。
       该药物分子相对于西地那非和伐地那非的合成来说要简单的多。首先从D-tryptophan(色氨酸)s-1出发，将羧酸转化为酰氯之后和甲醇缩合，得到酯中间体s-2，随后和胡椒醛s-3反应，通过关键反应：Pictet-Spengler反应关上β-咔啉环，得到重要中间体s-4，接下来在碱性条件下中和掉盐酸盐，将胺基裸露出来以后和酰氯缩合，得到中间体s-5，最后通过甲胺对α-氯带酰胺化合物亲核进攻以及和酯基的交换反应，关上最后一个环系，即可得到他达拉非。
他达拉非,Tadalafil,希爱力的合成
合成路线：US2006004203A
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1楼 2014-10-29 20:57:01
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synfuture

银虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by q724247298 at 2014-10-29 23:47:49
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3楼2014-10-30 08:25:05
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q724247298
顶一下

[ 发自小木虫客户端 ]
2楼2014-10-29 23:47:49
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凌宇雷池

超级版主 (文学泰斗)

小木虫科研大使\(^o^)/~

优秀区长优秀区长优秀区长优秀区长优秀区长优秀版主优秀版主优秀版主
谢谢分享\(^o^)/~
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上善若水\(^o^)/~2025\(^o^)/~
4楼2014-10-30 08:28:25
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rgrthtrhtrh

新虫 (小有名气)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
星海慧儿: 金币+1, 多谢参与交流 2014-10-30 08:43:09
有色氨酸结构，确实比较好搞
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5楼2014-10-30 08:42:26
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