应《网络安全法》要求，自2017年10月1日起，未进行实名认证将不得使用互联网跟帖服务。为保障您的帐号能够正常使用，请尽快对帐号进行手机号验证，感谢您的理解与支持！

24小时热门版块排行榜    

小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » 他达拉非,Tadalafil,希爱力的合成
141/2返回列表12下一页
查看: 4006  |  回复: 13
只看楼主 @他人 存档 新回复提醒 (忽略) 收藏    在APP中查看

synfuture

银虫 (正式写手)

[交流] 他达拉非,Tadalafil,希爱力的合成 已有7人参与

世界卫生组织推荐的男性勃起功能障碍(ED)一线治疗药物首选磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂。目前，已上市的PDE5抑制剂有三种，分别是美国辉瑞的万艾可(西地那非, Viagra, Sildenafil)、美国礼来制药的希爱力（他达拉非, Cialis, Tadalafil)和德国拜耳的艾力达（伐地那非, Levitra, Vardenafil)。万艾可是ED领域的开山祖师，上市以来销售成绩一直理想，而希爱力凭借药效持久及安全性好等优点，深受男科及泌尿科医生的认可， 艾力达作为后起之秀也颇受业界期待。“希爱力”自从2002年面世以来，它已经在全球为礼来制药公司创造了140多亿美元的销售额。而且据统计，仅仅是2013年一年间，其全球营收就达到了21.6亿美元。
       该药物分子相对于西地那非和伐地那非的合成来说要简单的多。首先从D-tryptophan(色氨酸)s-1出发，将羧酸转化为酰氯之后和甲醇缩合，得到酯中间体s-2，随后和胡椒醛s-3反应，通过关键反应：Pictet-Spengler反应关上β-咔啉环，得到重要中间体s-4，接下来在碱性条件下中和掉盐酸盐，将胺基裸露出来以后和酰氯缩合，得到中间体s-5，最后通过甲胺对α-氯带酰胺化合物亲核进攻以及和酯基的交换反应，关上最后一个环系，即可得到他达拉非。
他达拉非,Tadalafil,希爱力的合成
合成路线：US2006004203A
回复此楼

» 收录本帖的淘帖专辑推荐

杂七杂八

» 猜你喜欢

» 本主题相关商家推荐: (我也要在这里推广)
药明康德招聘
1楼 2014-10-29 20:57:01
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
回帖支持 ( 显示支持度最高的前 50 名 )

rgrthtrhtrh

新虫 (小有名气)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
星海慧儿: 金币+1, 多谢参与交流 2014-10-30 08:43:09
有色氨酸结构，确实比较好搞
赞一下(2人) 回复此楼
5楼2014-10-30 08:42:26
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

hhkkhhk

木虫 (著名写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
看起来好搞，手性中心其实不好控制
赞一下(1人) 回复此楼
10楼2014-11-01 08:10:17
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
普通回帖

q724247298
顶一下

[ 发自小木虫客户端 ]
2楼2014-10-29 23:47:49
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

synfuture

银虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by q724247298 at 2014-10-29 23:47:49
顶一下

3楼2014-10-30 08:25:05
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

凌宇雷池

超级版主 (文学泰斗)

小木虫科研大使\(^o^)/~

优秀区长优秀区长优秀区长优秀区长优秀区长优秀版主优秀版主优秀版主
谢谢分享\(^o^)/~
回复此楼
上善若水\(^o^)/~2025\(^o^)/~
4楼2014-10-30 08:28:25
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

13808906306
顶一下
6楼2014-10-30 17:31:52
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

synfuture

银虫 (正式写手)
引用回帖:
6楼: Originally posted by 13808906306 at 2014-10-30 17:31:52
顶一下

7楼2014-10-31 20:09:30
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

synfuture

银虫 (正式写手)
引用回帖:
5楼: Originally posted by rgrthtrhtrh at 2014-10-30 08:42:26
有色氨酸结构，确实比较好搞

8楼2014-10-31 20:09:38
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

synfuture

银虫 (正式写手)
引用回帖:
4楼: Originally posted by 凌宇雷池 at 2014-10-30 08:28:25
谢谢分享\(^o^)/~

9楼2014-10-31 20:09:44
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
相关版块跳转 我要订阅楼主 synfuture 的主题更新
141/2返回列表12下一页
普通表情 龙 兔 虎 猫 高级回复 (可上传附件)
最具人气热帖推荐 [查看全部] 作者 回/看 最后发表
[基金申请] 时间戳又变了8-15 +12 archvillain 2026-08-15 23/1150 2026-08-15 20:47 by foyo404
[基金申请] filecode=后面第一个是大写字母 +6 wangze12014 2026-08-14 7/350 2026-08-15 20:12 by gltch
[基金申请] 小木虫上这么多卖论文的，真有人买论文么？感觉没必要啊 +12 Tide man 2026-08-10 13/650 2026-08-15 16:34 by 氺木
[基金申请] 各位道友，我要去昆明玩几天，回来见。 +7 Tide man 2026-08-14 8/400 2026-08-15 01:11 by arzu_hma
[基金申请] 咱们一起用铁证分析2026国家社科基金中标与否 +7 启萌科技 2026-08-12 22/1100 2026-08-14 23:45 by Noways
[基金申请] 是这周出结果还是下周出结果？ +4 yuleib84 2026-08-11 4/200 2026-08-14 23:05 by lfy8008
[基金申请] 奇怪，两个人的filecode固定段从头到尾一模一样 +8 布布和一二 2026-08-10 11/550 2026-08-14 14:58 by Equinoxhua
[基金申请] 应该是93bebmhtak前后十一个字符比较关键 +23 Lanmanbaby 2026-08-09 37/1850 2026-08-14 13:40 by Equinoxhua
[硕博家园] 请教兼职经验 +3 是阿文鸭 2026-08-09 3/150 2026-08-14 12:07 by HER12025
[基金申请] filecode +15 documentary 2026-08-10 17/850 2026-08-14 10:08 by kissu88
[基金申请] FileCode能看出啥？ +10 要乐观耀哥 2026-08-10 32/1600 2026-08-14 09:37 by 要乐观耀哥
[基金申请] 我的国基提前知道中了，可是同事的操作让我实在接受不了，怎么会有这样的人 +10 家与远方 2026-08-10 15/750 2026-08-14 02:08 by 绵羊哥哥
[文学芳草园] 阿姨 +4 汪汪锅 2026-08-09 4/200 2026-08-13 19:43 by arzu_hma
[基金申请] 静等基金结果 +8 gjjjzhong 2026-08-10 21/1050 2026-08-13 17:56 by 且听虎啸
[基金申请] 重要来源：本周末出结果 +10 瞬息宇宙 2026-08-12 10/500 2026-08-13 15:46 by likettle
[基金申请] 分享一下我之前已中青C的计划书的filecode +4 布布和一二 2026-08-11 5/250 2026-08-13 12:56 by cratir
[基金申请] 2019年青年基金涵评意见，大家看看几个A，几个B? +11 Tide man 2026-08-11 11/550 2026-08-13 07:35 by 撸猫猫
[基金申请] 综述论文作为代表作会不会影响评审专家的印象分？ +11 yufeiwaner 2026-08-09 13/650 2026-08-12 08:17 by yufeiwaner
[基金申请] 为什么网上很多人说本周 12号出结果 +6 瞬息宇宙 2026-08-10 7/350 2026-08-11 19:25 by Tide man
[基金申请] 面上项目filecode邪修 +5 西山十月 2026-08-09 7/350 2026-08-10 07:32 by 仁砚薪传
信息提示
关闭
请填处理意见
关闭