| 查看: 3544 | 回复: 13 | ||||
| 当前只显示满足指定条件的回帖，点击这里查看本话题的所有回帖 | ||||
[交流]
他达拉非,Tadalafil,希爱力的合成 已有7人参与
|
||||
|
世界卫生组织推荐的男性勃起功能障碍(ED)一线治疗药物首选磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂。目前，已上市的PDE5抑制剂有三种，分别是美国辉瑞的万艾可(西地那非, Viagra, Sildenafil)、美国礼来制药的希爱力（他达拉非, Cialis, Tadalafil)和德国拜耳的艾力达（伐地那非, Levitra, Vardenafil)。万艾可是ED领域的开山祖师，上市以来销售成绩一直理想，而希爱力凭借药效持久及安全性好等优点，深受男科及泌尿科医生的认可， 艾力达作为后起之秀也颇受业界期待。“希爱力”自从2002年面世以来，它已经在全球为礼来制药公司创造了140多亿美元的销售额。而且据统计，仅仅是2013年一年间，其全球营收就达到了21.6亿美元。 该药物分子相对于西地那非和伐地那非的合成来说要简单的多。首先从D-tryptophan(色氨酸)s-1出发，将羧酸转化为酰氯之后和甲醇缩合，得到酯中间体s-2，随后和胡椒醛s-3反应，通过关键反应：Pictet-Spengler反应关上β-咔啉环，得到重要中间体s-4，接下来在碱性条件下中和掉盐酸盐，将胺基裸露出来以后和酰氯缩合，得到中间体s-5，最后通过甲胺对α-氯带酰胺化合物亲核进攻以及和酯基的交换反应，关上最后一个环系，即可得到他达拉非。  合成路线：US2006004203A |
回复此楼» 收录本帖的淘帖专辑推荐
 杂七杂八 |
» 猜你喜欢
求助 苯磷硫胺JP
已经有0人回复
-
100金币 阿莫西林克拉维酸钾片BP药典中提到的克拉维酸聚合物具体结构式是啥？
已经有2人回复
-
药物学论文润色/翻译怎么收费?
已经有224人回复
-
膳食补充剂合规性交流
已经有0人回复
-
中国医药行业发展现状：标准品推动药品检测水平提升
已经有1人回复
-
一志愿浙大药学求调剂
已经有0人回复
-
标准品的纯度对于药品质量的影响有多大？
已经有0人回复
-
如何制备符合技术要求的药品标准品？
已经有0人回复
-
高温高压反应求助
已经有2人回复
-
对照品在药品研发中的不可或缺性
已经有0人回复
» 本主题相关商家推荐: (我也要在这里推广)
hhkkhhk
木虫 (著名写手)
- 应助: 2 (幼儿园)
- 金币: 2964.6
- 红花: 1
- 帖子: 1741
- 在线: 708.2小时
- 虫号: 526297
- 注册: 2008-03-16
- 性别: GG
- 专业: 药物学其他科学问题
10楼2014-11-01 08:10:17
|
顶一下 [ 发自小木虫客户端 ] |
2楼2014-10-29 23:47:49
 |
3楼2014-10-30 08:25:05
凌宇雷池
超级版主 (文学泰斗)
小木虫科研大使\(^o^)/~
- DRDEPI: 1
- 应助: 758 (博后)
- 贵宾: 161.801
- 金币: 301168
- 散金: 91930
- 红花: 1119
- 沙发: 3434
- 帖子: 93049
- 在线: 54952.1小时
- 虫号: 659100
- 注册: 2008-11-21
- 性别: GG
- 专业: 生物化学
- 管辖: 科研生活区
4楼2014-10-30 08:28:25
