| 查看: 560 | 回复: 0 | |||
[交流]
组蛋白乙酰转移酶抑制剂C646的研究
|
|
简介：C646是一种histone acetyltransferase（组蛋白乙酰转移酶）抑制剂，抑制p300，Ki为400 nM，比作用于其他乙酰转移酶选择性高。 靶点：p300/CBP IC50：400 nM (Ki) 研究图：  体外研究： C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，抑制p300，Ki为400 nM，选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的，可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞，降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平，且废除TSA诱导的乙酰化。C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系，通过干扰AR和NF-kB通路，而诱导细胞凋亡。C646作用于小鼠细胞，抑制全部H3K4me3动态乙酰化，且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点，从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。 体内研究： 弱灭绝训练后，C646立即注入到ILPFC，增强恐惧消退记忆的整合。C646处理脊髓，衰减机械痛和热痛觉过敏，伴随着抑制COX-2表达。 特征： 广泛用作药物探针在肿瘤细胞中，潜在用途用于前列腺癌和肺癌。 |
回复此楼» 猜你喜欢
材料292调剂
已经有11人回复
-
269专硕求调剂
已经有9人回复
-
0703化学/290求调剂/本科经历丰富/工科也可
已经有8人回复
-
0856材料化工调剂 总分330
已经有7人回复
-
312求调剂
已经有13人回复
-
315调剂
已经有5人回复
-
307求调剂
已经有8人回复
-
材料与化工考研调剂
已经有16人回复
-
299求调剂
已经有3人回复
-
材料求调剂
已经有8人回复
找到一些相关的精华帖子，希望有用哦~
DNA甲基化的介绍及其抑制剂
已经有3人回复
- 癌症孤儿药其实不孤单
已经有23人回复
- 2014年度浙江省自然科学基金拟资助项目清单
已经有14人回复
- 有关PMSF和蛋白酶抑制剂的一些问题
已经有4人回复
- 【临床新药交流】说说肺癌靶向新药安卓健®
已经有18人回复
- HMOF是什么名字的简称？
已经有10人回复
- 双向电泳里，蛋白酶抑制剂要不要加EDTA呢？
已经有8人回复
- 【求助/交流】蛋白酶抑制剂是必须从第一步匀浆就得加进去吗？
已经有3人回复
- 【求助/交流】Amrsco的大豆胰蛋白酶抑制剂（100mg，进口分装）的储存液和工作液怎么配
已经有5人回复
- 【求助/交流】蛋白酶抑制剂PMSF的使用问题
已经有13人回复
- 【求助/交流】我想用蛋白酶抑制剂抑制我的蛋白的活性，但是不知道该如何选择抑制剂，�
已经有8人回复
- 研究思路--ChIP与蛋白质组研究（已搜索 无重复）
已经有17人回复
点击这里搜索更多相关资源科研从小木虫开始，人人为我，我为人人
