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小米果1987

新虫 (小有名气)

[求助] 缓释微丸释放不完全的问题 已有5人参与

最近在做一个缓释微丸,空白丸芯包HPMC隔离层后上药,最后包EC缓释层。其中缓释层中已加入了少量致孔剂,但是最终释放百分率只有85%,并且后期的释放显得“后劲不足”,相对有点慢。请教各位,能通过哪些途径提高缓释微丸后期的释放速度而不至于显著影响前期的释放,且能保证释放完全?
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caobing4

铁杆木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖


感谢参与,应助指数 +1
小米果1987(星海慧儿代发): 金币+1, 多谢回帖交流 2014-08-29 16:28:15
API是难溶性的吗?膜控的或者非水骨架缓释,难溶性的药物很容易出现这种情况,要把药物的溶解度提高到漏槽条件有可能改善,但要完全改变也比较难。0级释放目前最好的方法还是渗透泵
2楼2014-08-28 08:53:56
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fepwjh7

新虫 (初入文坛)



小米果1987(星海慧儿代发): 金币+1, 多谢回帖交流 2014-08-29 16:28:25
后期出现这种现象,显然是溶解度限制了溶出度的进一步提高。你需要不仅从骨架结构思考,还必须从增溶角度思考
3楼2014-08-28 09:03:12
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小米果1987

新虫 (小有名气)

引用回帖:
2楼: Originally posted by caobing4 at 2014-08-28 08:53:56
API是难溶性的吗?膜控的或者非水骨架缓释,难溶性的药物很容易出现这种情况,要把药物的溶解度提高到漏槽条件有可能改善,但要完全改变也比较难。0级释放目前最好的方法还是渗透泵

API是易溶的,请问有没有什么可以改进的方法?
4楼2014-08-29 14:45:53
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zhihua0207

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

感谢参与,应助指数 +1
空白丸芯上药的话释放应该不会慢的,而且你的药物是易溶的,应该是内部浓度最后达不到饱和,目前不清楚你的上药层处方和主药性质,个人觉得你在上药的时候可以加一些吐温试试
立志改变,勇于超越
5楼2014-08-30 08:53:01
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caobing4

铁杆木虫 (著名写手)

引用回帖:
4楼: Originally posted by 小米果1987 at 2014-08-29 14:45:53
API是易溶的,请问有没有什么可以改进的方法?...

水溶性很好的药物一般不会出现释放不完全,你要再确认一下API的溶解度以及是否在包衣或上药过程中有某些成分对药物的溶解度产生了不利影响。
6楼2014-09-02 22:00:15
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News

专家顾问 (职业作家)

【答案】应助回帖

可否在溶出实验结束后添加一个高转速例如250转,再进行几分钟,测定一下,可先排除因主成分含量低而导致的最终溶出度偏低。

[ 发自手机版 http://muchong.com/3g ]
水滴石穿!!
7楼2014-09-03 07:33:33
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小米果1987

新虫 (小有名气)

引用回帖:
5楼: Originally posted by zhihua0207 at 2014-08-30 08:53:01
空白丸芯上药的话释放应该不会慢的,而且你的药物是易溶的,应该是内部浓度最后达不到饱和,目前不清楚你的上药层处方和主药性质,个人觉得你在上药的时候可以加一些吐温试试

加吐温应该是不行,不允许。
8楼2014-09-10 13:29:22
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小米果1987

新虫 (小有名气)

引用回帖:
7楼: Originally posted by News at 2014-09-03 07:33:33
可否在溶出实验结束后添加一个高转速例如250转,再进行几分钟,测定一下,可先排除因主成分含量低而导致的最终溶出度偏低。

主药含量没有问题,事先做过含量测定。
9楼2014-09-10 13:34:39
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zhihua0207

木虫 (正式写手)

引用回帖:
8楼: Originally posted by 小米果1987 at 2014-09-10 13:29:22
加吐温应该是不行,不允许。...

提高后期释放加一些助溶剂吧,只能试试看,在保证前期释放的基础上看能够改善,那SDS总可以吧
立志改变,勇于超越
10楼2014-09-10 13:49:08
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