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药物在酸中不稳定,在碱中难溶解
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wuweilei09
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药物在酸中不稳定,在碱中难溶解
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各位大侠们,有个问题想向大家请教一下,目前有个药物(游离碱),在做处方筛选,在酸中不稳定,理论上可以做成肠溶片,但是该药物在碱中的溶解度(如PBS4.5\6.8)特别小,大家有没有什么好的建议?谢谢啦~
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2014-06-11 13:26:15
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能否做成盐?或者加助溶剂,潜溶剂,增溶剂?
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2014-06-11 16:45:32
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我觉得在酸中不稳定并不可以排除说药物的吸收部位不在胃部,如果做成肠溶片就可能没有吸收!我觉得这个需要先搞清楚,再思考筛处方的问题。
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3楼
2014-06-11 16:55:09
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3楼
:
Originally posted by
小土totoo
at 2014-06-11 16:55:09
我觉得在酸中不稳定并不可以排除说药物的吸收部位不在胃部,如果做成肠溶片就可能没有吸收!我觉得这个需要先搞清楚,再思考筛处方的问题。
你的意思是药物虽然在碱性环境中溶解度不高,但是只要能吸收就可以制成肠溶片是吧?
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5楼
2014-06-11 21:55:34
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很有帮助
2014-06-15 15:58:04
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4楼
:
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wuweilei09
at 2014-06-11 21:54:26
在处方筛选的过程中,都试过加吐温80,SLS,在PBS6.8中都没办法完全溶出;至于做成盐,这个应该是关于合成吧,在制剂的过程中可以自己把游离碱做成盐的么?谢谢~...
做成盐全是合成的事就不对了,要知道处方在设计筛选并调整的过程中是需要和合成和分析沟通的。例如说烘料的温度可以参考原料精制温度,同样晶型也是需要考虑沟通交流的。不知道你们原料做的3还是1类,3类直接参照原研看看,1类只好自己摸索了。
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2014-06-11 23:38:29
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成盐或增溶剂,办法很多,多尝试
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