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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 工艺研究 » 药物在酸中不稳定，在碱中难溶解
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wuweilei09

新虫 (初入文坛)

[求助] 药物在酸中不稳定，在碱中难溶解 已有2人参与

各位大侠们，有个问题想向大家请教一下，目前有个药物（游离碱），在做处方筛选，在酸中不稳定，理论上可以做成肠溶片，但是该药物在碱中的溶解度（如PBS4.5\6.8）特别小，大家有没有什么好的建议？谢谢啦~
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1楼 2014-06-11 13:26:15
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youxingyi

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
能否做成盐？或者加助溶剂，潜溶剂，增溶剂？
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2楼2014-06-11 16:45:32
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小土totoo

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
我觉得在酸中不稳定并不可以排除说药物的吸收部位不在胃部，如果做成肠溶片就可能没有吸收！我觉得这个需要先搞清楚，再思考筛处方的问题。
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3楼2014-06-11 16:55:09
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wuweilei09

新虫 (初入文坛)
内容已删除
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4楼2014-06-11 21:54:26
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wuweilei09

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
3楼: Originally posted by 小土totoo at 2014-06-11 16:55:09
我觉得在酸中不稳定并不可以排除说药物的吸收部位不在胃部，如果做成肠溶片就可能没有吸收！我觉得这个需要先搞清楚，再思考筛处方的问题。

你的意思是药物虽然在碱性环境中溶解度不高，但是只要能吸收就可以制成肠溶片是吧？
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5楼2014-06-11 21:55:34
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youxingyi

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
wuweilei09: 金币+5, ★★★很有帮助 2014-06-15 15:58:04
引用回帖:
4楼: Originally posted by wuweilei09 at 2014-06-11 21:54:26
在处方筛选的过程中，都试过加吐温80，SLS，在PBS6.8中都没办法完全溶出；至于做成盐，这个应该是关于合成吧，在制剂的过程中可以自己把游离碱做成盐的么？谢谢~...

做成盐全是合成的事就不对了，要知道处方在设计筛选并调整的过程中是需要和合成和分析沟通的。例如说烘料的温度可以参考原料精制温度，同样晶型也是需要考虑沟通交流的。不知道你们原料做的3还是1类，3类直接参照原研看看，1类只好自己摸索了。

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6楼2014-06-11 23:38:29
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小土totoo

金虫 (小有名气)
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7楼2014-06-11 23:51:53
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小土totoo

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

内容已删除
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8楼2014-06-11 23:54:50
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eroitoei

新虫 (正式写手)
成盐或增溶剂，办法很多，多尝试
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9楼2014-06-13 10:51:01
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ananas1989

铁虫 (著名写手)
要不做成注射剂？
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10楼2014-06-13 15:45:34
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