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niwopengyou

木虫 (正式写手)

[交流] 固体分散体老化问题 已有5人参与

请问这个固体分散体老化问题,如果温度和湿度都是理想状态下(不计这俩个因素的影响),那固体分散体本身会自己老化吗?
还是必须得受温度或湿度的影响,才产生老化问题?
PVPk30制备的固体分散体易吸潮吗?有什么好办法能防止老化,抑制析晶呢?

[ Last edited by niwopengyou on 2014-3-10 at 23:44 ]
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发


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引用回帖:
3楼: Originally posted by niwopengyou at 2014-03-11 14:12:33
谢谢专家的解释。那我现在发现,放加速和长期,药物的含量没有太大的变化,溶出度降低很多,有析晶现象,那怎么确定是药物因素,还是PVP原因还是药物载体相互作用的问题呢?...

你的药物性质我并不了解,不好说,含量没有明显下降,可能不是药物本身的问题,但PVP这种载体在高湿下比较敏感,溶出度下降和析晶现象能说明固体分散体的作用严重受到影响,PVP常常用做载体也不出现问题,这种稳定性影响因素往往比较复杂,理论研究不是很多,还是靠经验和实验,许多药物用该载体也没有问题,可能是该药更易受到其影响,在加速中出现了这种问题,从比例用量、工艺方式等角度进行实验比较,实在不行只好换载体
青春无悔
4楼2014-03-11 14:52:37
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发

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辣笔v小新: 金币+4, 鼓励应助 2014-03-15 09:24:49
老化原因比较多,不过往往这种因素会在外在条件下加快发生,做加速试验的意义就在于此,考察较为敏感的条件,在贮存中避免或者优化产品。PVP本身就是容易吸潮的,在湿度较高的情况下,可能会因为吸潮而析晶,还有其他的可能性,比如药物性质,药物浓度太大、自身的水解氧化等,得先确定不稳定的因素再考虑解决办法,确定是药物因素还是PVP原因,甚至是药物载体相互作用
青春无悔
2楼2014-03-11 08:51:47
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niwopengyou

木虫 (正式写手)

引用回帖:
2楼: Originally posted by wangyc3 at 2014-03-11 08:51:47
老化原因比较多,不过往往这种因素会在外在条件下加快发生,做加速试验的意义就在于此,考察较为敏感的条件,在贮存中避免或者优化产品。PVP本身就是容易吸潮的,在湿度较高的情况下,可能会因为吸潮而析晶,还有其 ...

谢谢专家的解释。那我现在发现,放加速和长期,药物的含量没有太大的变化,溶出度降低很多,有析晶现象,那怎么确定是药物因素,还是PVP原因还是药物载体相互作用的问题呢?
3楼2014-03-11 14:12:33
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voashan

金虫 (小有名气)

★ ★ ★ ★
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辣笔v小新: 金币+3, 鼓励应助 2014-03-15 09:24:27
高湿度force degredation出现结晶,证明水分子可以破坏药物与polymer之间的氢键,可选择较疏水的载体做dispersion,另外,估计你的药和pvp成dispersion的话,药本身应该是一个strong hydrogen bond donor,可以选择其他的有acceptor的polymer。不管怎么样,前期polymer screen的问题会很多。想提高稳定性,就要强的drug polymer interaction.
5楼2014-03-12 11:57:49
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