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williamxiang

木虫 (著名写手)


[交流] 卤代修饰在近年新药设计中应用的成功实例 已有5人参与

  记得很久很久以前的《新药设计学》讲过,对已有药物进行卤代衍生物,也是开发新药的一种途径。经典的例子可能要到《药物化学》教材里找,时间关系,就不一一罗列的。

  近年来成功的例子,莫过于拜耳公司旗下的sorafenib卤代后成regorafenib,由于后者系用于治疗患者人群更大的结肠癌,因此个人感觉后者应当会有更好的市场表现。而且,虽然只是结构的小修改,拜耳公司为regorafenib所申请的化合物专利CN200480021091.1却已经获得授权,而其药用形式(一水合物)的晶型专利CN200780037680.2则尚在审中。对于200480021091.1专利是否具有足够的创造性,我觉得是可以斟酌的。

  据我所知,另一个氟化成新药的例子就是武田的alogliptin氟化后成了trelagliptin,前者已经获得FDA、EMA与CFDA的批准用于治疗Ⅱ型糖尿病,后者仍然处在Ⅲ期临床试验阶段。与sorafenib/regorafenib不同的是,alogliptin和trelagliptin于同一篇专利内获得了保护,即CN200480042457.3,众所周知的,该专利作为alogliptin的化合物专利原案已被SIPO驳回,虽然仍有分案申请尚在审查中,但国内已有多家企业提出申报,因此trelagliptin因为其化合物专利权的不稳定,也会为国内仿制厂商提供可乘之机。
卤代修饰在近年新药设计中应用的成功实例
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卤代修饰在近年新药设计中应用的成功实例-1
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fzeh2009

银虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
楼主的两个例子都是外国的,楼上怎么解释
3楼2013-10-21 08:56:37
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taizicun

银虫 (著名写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
我们中国人最喜欢这样研发新药了
东,非常道~
2楼2013-10-20 22:56:10
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hardee

铁杆木虫 (知名作家)

此草有主~


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
alogliptin结构式弄错了。
安得促膝,可共平生。
4楼2013-10-21 09:14:26
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mollyzhang

铁杆木虫 (著名写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
alogliptin结构式弄错了。
5楼2013-10-21 11:33:47
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