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williamxiang木虫 (著名写手)
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卤代修饰在近年新药设计中应用的成功实例 已有5人参与
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记得很久很久以前的《新药设计学》讲过，对已有药物进行卤代衍生物，也是开发新药的一种途径。经典的例子可能要到《药物化学》教材里找，时间关系，就不一一罗列的。 近年来成功的例子，莫过于拜耳公司旗下的sorafenib卤代后成regorafenib，由于后者系用于治疗患者人群更大的结肠癌，因此个人感觉后者应当会有更好的市场表现。而且，虽然只是结构的小修改，拜耳公司为regorafenib所申请的化合物专利CN200480021091.1却已经获得授权，而其药用形式（一水合物）的晶型专利CN200780037680.2则尚在审中。对于200480021091.1专利是否具有足够的创造性，我觉得是可以斟酌的。 据我所知，另一个氟化成新药的例子就是武田的alogliptin氟化后成了trelagliptin，前者已经获得FDA、EMA与CFDA的批准用于治疗Ⅱ型糖尿病，后者仍然处在Ⅲ期临床试验阶段。与sorafenib/regorafenib不同的是，alogliptin和trelagliptin于同一篇专利内获得了保护，即CN200480042457.3，众所周知的，该专利作为alogliptin的化合物专利原案已被SIPO驳回，虽然仍有分案申请尚在审查中，但国内已有多家企业提出申报，因此trelagliptin因为其化合物专利权的不稳定，也会为国内仿制厂商提供可乘之机。  untitled.gif  untitled1.gif |
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