| 查看: 1189 | 回复: 7 | ||||
williamxiang木虫 (著名写手)
|
[交流]
卤代修饰在近年新药设计中应用的成功实例 已有5人参与
|
|
记得很久很久以前的《新药设计学》讲过，对已有药物进行卤代衍生物，也是开发新药的一种途径。经典的例子可能要到《药物化学》教材里找，时间关系，就不一一罗列的。 近年来成功的例子，莫过于拜耳公司旗下的sorafenib卤代后成regorafenib，由于后者系用于治疗患者人群更大的结肠癌，因此个人感觉后者应当会有更好的市场表现。而且，虽然只是结构的小修改，拜耳公司为regorafenib所申请的化合物专利CN200480021091.1却已经获得授权，而其药用形式（一水合物）的晶型专利CN200780037680.2则尚在审中。对于200480021091.1专利是否具有足够的创造性，我觉得是可以斟酌的。 据我所知，另一个氟化成新药的例子就是武田的alogliptin氟化后成了trelagliptin，前者已经获得FDA、EMA与CFDA的批准用于治疗Ⅱ型糖尿病，后者仍然处在Ⅲ期临床试验阶段。与sorafenib/regorafenib不同的是，alogliptin和trelagliptin于同一篇专利内获得了保护，即CN200480042457.3，众所周知的，该专利作为alogliptin的化合物专利原案已被SIPO驳回，虽然仍有分案申请尚在审查中，但国内已有多家企业提出申报，因此trelagliptin因为其化合物专利权的不稳定，也会为国内仿制厂商提供可乘之机。  untitled.gif  untitled1.gif |
回复此楼» 收录本帖的淘帖专辑推荐
 新药研发注册申报 |
» 猜你喜欢
26考博申请 学or专
已经有15人回复
-
己酮可可碱过氧化杂质限度
已经有2人回复
-
药物学论文润色/翻译怎么收费?
已经有232人回复
-
求助Isoeugenol质量标准
已经有0人回复
-
Gliclazide
已经有0人回复
-
塞替派/噻替哌（Thiotepa） 质量控制
已经有16人回复
-
有没有大佬可以帮忙查下Trijardy XR和Qternmet XR历年销售数据呀
已经有0人回复
-
酰胺水解求助
已经有11人回复
-
中药材标准目录大全llp2026（含各省市中药材和炮制规范）
已经有0人回复
-
小分子化学药物研究中PDE怎么查，有无相应网站推荐？
已经有0人回复
» 本主题相关价值贴推荐，对您同样有帮助:
- ANDAs的质量源于设计：速释制剂的实例
已经有173人回复
2楼2013-10-20 22:56:10
3楼2013-10-21 08:56:37
hardee
铁杆木虫 (知名作家)
此草有主~
- DRDEPI: 12
- 应助: 152 (高中生)
- 贵宾: 0.03
- 金币: 10929.3
- 散金: 5544
- 红花: 49
- 沙发: 40
- 帖子: 6865
- 在线: 2905.6小时
- 虫号: 891544
- 注册: 2009-11-02
- 性别: GG
- 专业: 药物化学
4楼2013-10-21 09:14:26
mollyzhang
铁杆木虫 (著名写手)
- 应助: 13 (小学生)
- 金币: 10247.1
- 散金: 350
- 红花: 4
- 帖子: 2490
- 在线: 417.4小时
- 虫号: 53071
- 注册: 2004-09-12
- 性别: GG
- 专业: 药物化学
5楼2013-10-21 11:33:47
mollyzhang
铁杆木虫 (著名写手)
- 应助: 13 (小学生)
- 金币: 10247.1
- 散金: 350
- 红花: 4
- 帖子: 2490
- 在线: 417.4小时
- 虫号: 53071
- 注册: 2004-09-12
- 性别: GG
- 专业: 药物化学
6楼2013-10-21 11:42:16
mollyzhang
铁杆木虫 (著名写手)
- 应助: 13 (小学生)
- 金币: 10247.1
- 散金: 350
- 红花: 4
- 帖子: 2490
- 在线: 417.4小时
- 虫号: 53071
- 注册: 2004-09-12
- 性别: GG
- 专业: 药物化学
7楼2013-10-21 12:10:21
bobcanada
至尊木虫 (文坛精英)
- 应助: 12 (小学生)
- 金币: 16731.1
- 散金: 30
- 红花: 14
- 帖子: 12040
- 在线: 329.3小时
- 虫号: 1323303
- 注册: 2011-06-15
- 性别: GG
- 专业: 药物化学
8楼2013-10-22 02:36:46