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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)

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[交流] 抗癌药：Gilotrif (Afatinib)片（2013-07-12）已有4人参与

商品名：Gilotrif 通用名：Afatinib 中文名：阿法替尼
药企：Boehringer Ingelheim

适应症：EGFR Del19或L858R突变型非小细胞肺癌（一线药物）。

剂型规格：本品为片剂，有20mg、30mg、40mg三种规格。推荐剂量为40mg，每天口服一次。

活性成分：阿法替尼马来酸盐，结构式如下：

作用机理：阿法替尼能共价结合到EGFR (ErbB1)、HER2 (ErbB2)、HER4 (ErbB4)，不可逆抑制这些激酶自磷酸化，下调ErbB信号。

临床试验：一项多中心、随机、开放标签试验中，345例患者按2:1分成Gilotrif组和常规化疗组（培美曲唑+顺铂）组，中位无进展生存期分别为11.1个月、6.9个月，总生存期分别为28.1个月、28.2个月。对264例患者的肿瘤样品进行了回顾分析，对于Del19突变型，中位无进展生存期分别为13.7个月、5.6个月；对于L858R突变型，中位无进展生存期分别为10.8个月、8.1个月；对于其他类型，中位无进展生存期分别为2.8个月、9.9个月。

不良反应：腹泻（96%）、皮肤反应（90%）、间质性肺病（1.5%）、肝毒性（10.1%）、角膜炎（0.8%）、胚胎-胎儿毒性。

相关专利：WO0250043A1（化合物）；WO03094921A2（抗癌用途）；WO03066060A2（抗炎用途）；US2005085495A1（工艺）；WO2005037824A2（工艺）；WO2007085638A1（工艺）；US2011207932A1（工艺）；WO2011084796A2（氘代）；WO2012121764A1（晶型）；WO2013052157A1（晶型）。

补充说明：阿法替尼是继吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼（中国）后第四个EGFR抑制剂，由于该药能抑制HER2，目前还在进行治疗乳腺癌的临床试验。

注：我在小木虫上分享的药讯一般不会修改更新（帖子太多太乱，难找），其中可能有些疏漏甚至错误，如果有兴趣请参考我博客（http://blog.sina.com.cn/bzq1123）中的原文（这里如果发现错误肯定会修正的，也经常会补充一些内容）。

[ Last edited by 痴梦潇湘 on 2013-7-15 at 09:56 ]

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1楼2013-07-13 16:59:45

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williamxiang

木虫 (著名写手)

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河边的芦苇: 金币+1, 感谢你的回帖交流~ 2013-07-15 08:40:01

专利：
勃林格殷格翰公司于2001年12月12日申请的第CN01820866.5号专利是为阿法替尼的原始化合物专利，该专利已获授权
勃林格殷格翰公司于2004年10月12日申请的第CN200810166484.1号专利作为第CN200480030555.1号专利的分案申请，于权利要求4中以化学名限定说明的形式单独覆盖了阿法替尼二马来酸盐，该专利尚在实质审查阶段。