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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 挤出滚圆做的微丸，溶出不完全，怎么办？
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水沉香

银虫 (初入文坛)

[交流] 挤出滚圆做的微丸，溶出不完全，怎么办？

挤出滚圆做的微丸，溶出不完全，怎么办？处方含MCC30%，崩解剂是PVPP，还加了甘露醇，前面5min溶出50%，一小时溶出88%，不能完全溶出？！
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1楼 2013-06-19 22:48:34
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回帖支持 ( 显示支持度最高的前 50 名 )

toolcat

木虫 (小有名气)
★
水沉香(金币+1): 谢谢参与
要看你主药的溶解性怎样，MCC做骨架的话确实会减慢溶出的，能不能调低MCC的量，用其他辅料代替
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2楼2013-06-20 11:41:29
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普通回帖

nine123

铁杆木虫 (小有名气)
★
水沉香(金币+1): 谢谢参与
没有筛选一下各辅料的用量吗？前5分钟50%，到一个小时了才88%，我觉得还要考虑下你微丸的脆碎度。还要考虑下更换粘合剂和崩解剂。辅料相容性，做了没？辅料对主药是不是有吸附呢？

[ Last edited by nine123 on 2013-6-20 at 14:45 ]
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3楼2013-06-20 14:42:49
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fanger-lei

新虫 (初入文坛)
★
水沉香(金币+1): 谢谢参与
应该考察是1h无法完全溶出呢？还是更长时间也无法完全溶出。我之前有个处方，就是长达24h也只能溶出80%左右
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4楼2013-06-21 08:38:28
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cpu-wmh

木虫 (小有名气)
★
水沉香(金币+1): 谢谢参与
如果主药的的溶解性不是很好，MCC会对溶出产生较大的影响，单纯加崩解剂也不能完全改善。
若果没猜错的话，你的丸子一小时后也没有完全崩解吧。88%已经还好了，可以用玻璃棒把丸芯捣碎，一段时间后取样，看看溶出度的情况。
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5楼2013-06-21 16:00:53
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weijieyijun

木虫 (正式写手)
★
水沉香(金币+1): 谢谢参与
MCC是不是就有缓释的作用呢？
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6楼2013-06-21 16:45:33
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水沉香

银虫 (初入文坛)
引用回帖:
3楼: Originally posted by nine123 at 2013-06-20 14:42:49
没有筛选一下各辅料的用量吗？前5分钟50%，到一个小时了才88%，我觉得还要考虑下你微丸的脆碎度。还要考虑下更换粘合剂和崩解剂。辅料相容性，做了没？辅料对主药是不是有吸附呢？
...

怎么做辅料对主药是否有吸附？
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7楼2013-06-24 20:40:51
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水沉香

银虫 (初入文坛)
引用回帖:
4楼: Originally posted by fanger-lei at 2013-06-21 08:38:28
应该考察是1h无法完全溶出呢？还是更长时间也无法完全溶出。我之前有个处方，就是长达24h也只能溶出80%左右

我一个小时考察完，以后，还继续考察两小时，溶出还是这样
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8楼2013-06-24 20:41:47
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水沉香

银虫 (初入文坛)
引用回帖:
5楼: Originally posted by cpu-wmh at 2013-06-21 16:00:53
如果主药的的溶解性不是很好，MCC会对溶出产生较大的影响，单纯加崩解剂也不能完全改善。
若果没猜错的话，你的丸子一小时后也没有完全崩解吧。88%已经还好了，可以用玻璃棒把丸芯捣碎，一段时间后取样，看看溶出度 ...

确实只加崩解剂，没什么变化，一个小时丸子还是完整的，轻压就碎了。
“用玻璃棒把丸芯捣碎，一段时间后取样，看看溶出度的情况。”是看完全溶出的量吗？
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9楼2013-06-24 20:43:54
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cpu-wmh

木虫 (小有名气)
引用回帖:
9楼: Originally posted by 水沉香 at 2013-06-24 20:43:54
确实只加崩解剂，没什么变化，一个小时丸子还是完整的，轻压就碎了。
“用玻璃棒把丸芯捣碎，一段时间后取样，看看溶出度的情况。”是看完全溶出的量吗？...

是的，不知道你的含量换算过没有。
但主要的问题还是MCC，在一定量下，微丸难于崩解。
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10楼2013-06-25 09:15:58
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水沉香

银虫 (初入文坛)
引用回帖:
10楼: Originally posted by cpu-wmh at 2013-06-25 09:15:58
是的，不知道你的含量换算过没有。
但主要的问题还是MCC，在一定量下，微丸难于崩解。...

我每次都测丸子的含药量的，然后 换算成总的药量
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11楼2013-06-27 09:57:08
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xiaohu4444

木虫 (小有名气)
★
水沉香(金币+1): 谢谢参与
MCC含量有点高，可以调一下，25%或20%
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12楼2013-06-28 14:08:04
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hanmeng1006

新虫 (小有名气)
★
水沉香(金币+1): 谢谢参与
可以加一些SDS试试。。。
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13楼2013-10-20 16:43:27
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hanmeng1006

新虫 (小有名气)
因为sds可以促进药物的溶出，又可以抗静电吸附
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14楼2013-10-20 16:44:43
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sunnybluesea

银虫 (正式写手)
★
水沉香(金币+1): 谢谢参与
建议改成空白丸芯上药，或者将你的药物微粉化
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15楼2013-10-25 13:02:41
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贾冰冰ice

新虫 (小有名气)
★
水沉香(金币+1): 谢谢参与
同学，你现在做出来了吗？我遇到了和你相似的情况，微丸在2h的时候才溶出50%，但是我们希望把微丸做成速释的，MCC的含量大约在50%，应该怎么调啊？
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16楼2015-04-16 16:42:41
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