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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 临床研究 » 前药体外活性测试的意义？
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贾雪冬

木虫 (小有名气)

[交流] 前药体外活性测试的意义？

我看文献上报道对抗代谢类抗肿瘤药物的前药进行体外活性测试，得出的IC50值比原药还要高，为什么？对前药进行体外活性测试有啥意义？前药不是经过体内代谢释放出原药吗？细胞水平的结果说明了啥问题？ 各位研友不吝赐教
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1楼 2013-05-23 16:20:09
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一心人

铜虫 (初入文坛)
★ ★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
痴夷子皮: 金币+1, 谢谢交流，欢迎常来哦。 2013-06-14 08:28:25
贾雪冬: 金币+1 2013-07-19 17:20:36
前药比原药活性高，我推测是前药本身不是无活性，也具有细胞毒性，和释放的原药形成协同作用，所以IC50值降低了。除了off-target效应外，还可能是前药修饰提高了过膜的能力，增加了原药在细胞内的浓度，所以细胞毒性提高了。前药进行体外活性测试，我觉得是检测一下前药在肿瘤细胞环境内的释放情况，意义不是很大。

[ Last edited by 一心人 on 2013-6-14 at 05:25 ]
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9楼2013-06-11 22:10:26
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lannyzou

新虫 (初入文坛)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
痴夷子皮: 金币+1, 应助指数+1, 谢谢交流，欢迎常来哦。 2013-06-07 08:22:44
有些前药是需要进入到肿瘤细胞之后才会释放药物，可能利用肿瘤细胞内的异常表达的酶或者缺氧等条件释放出药物。其IC50比原药高是很正常的，因为前药释放出原药的效率并不一定能够达到100%。

[ Last edited by lannyzou on 2013-6-6 at 12:20 ]
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4楼2013-06-06 12:17:35
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kendon

木虫 (小有名气)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
引用回帖:
4楼: Originally posted by lannyzou at 2013-06-05 16:17:35
有些前药是需要进入到肿瘤细胞之后才会释放药物，可能利用肿瘤细胞内的异常表达的酶或者缺氧等条件释放出药物。其IC50比原药高是很正常的，因为前药释放出原药的效率并不一定能够达到100%。
...

同意楼上的，有些前药只要在生理ph条件下即可释放，即体外测得结果为原药结果，同时释放达不到100%，所以IC50高于原药很正常
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5楼2013-06-08 10:28:47
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贾雪冬

木虫 (小有名气)
引用回帖:
4楼: Originally posted by lannyzou at 2013-06-06 12:17:35
有些前药是需要进入到肿瘤细胞之后才会释放药物，可能利用肿瘤细胞内的异常表达的酶或者缺氧等条件释放出药物。其IC50比原药高是很正常的，因为前药释放出原药的效率并不一定能够达到100%。
...

嗯，多谢你的回答，是我没有表述清楚，我的意思是说体外测试的结果是IC50值更小，比原药的活性更高，这种反常现象。按常理讲，释放效率应该会小于100％，所以理论上讲前药的体外活性不可能大于原药的。  而且根据我的理解前药就是需要体内活细胞内的代谢酶释放出原药而发挥作用，不知道对前药进行体外活性的测试的意思在那？ 大家不吝赐教，本人药化，多以对生物的不是太了解。
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6楼2013-06-10 20:49:05
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