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[交流]
前药体外活性测试的意义？
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我看文献上报道对抗代谢类抗肿瘤药物的前药进行体外活性测试，得出的IC50值比原药还要高，为什么？对前药进行体外活性测试有啥意义？前药不是经过体内代谢释放出原药吗？细胞水平的结果说明了啥问题？ 各位研友不吝赐教 |
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 药物研发 |
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痴夷子皮: 金币+1, 谢谢交流，欢迎常来哦。 2013-06-14 08:28:25
贾雪冬: 金币+1 2013-07-19 17:20:36
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贾雪冬: 金币+1 2013-07-19 17:20:36
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前药比原药活性高，我推测是前药本身不是无活性，也具有细胞毒性，和释放的原药形成协同作用，所以IC50值降低了。除了off-target效应外，还可能是前药修饰提高了过膜的能力，增加了原药在细胞内的浓度，所以细胞毒性提高了。前药进行体外活性测试，我觉得是检测一下前药在肿瘤细胞环境内的释放情况，意义不是很大。 [ Last edited by 一心人 on 2013-6-14 at 05:25 ] |
9楼2013-06-11 22:10:26
10楼2013-12-13 10:32:12
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