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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 透皮后药物结构会发生变化吗
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sdneirf198

金虫 (小有名气)

[求助] 透皮后药物结构会发生变化吗

我现在正在做尼美舒利的透皮制剂，发现透皮后在液相上不再出现药峰，而是在之前出现（与溶剂峰混杂在一起），导致没法定量透过的药物量，有2个问题想问大家：
1.这种情况是说明药物透皮后发生结构变化了吗（变成另一种物质），还是说只是极性发生变化？
2.如果是结构发生变化，怎么样才能定量透过的药物量？是要先弄清楚到底变成了什么物质，然后找到标准品重新做标准曲线？
大家有透皮后结构发生变化的经历吗，希望不吝赐教。
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1楼 2012-12-26 16:47:43
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somidy

铁杆木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
karl2100: 编辑内容 2012-12-26 23:55
karl2100: 金币+1, 多谢指教！ 2012-12-26 23:55:29
sdneirf198: 金币+10, ★★★★★最佳答案, 非常感谢 2013-01-05 20:51:43
首先你确定你的药峰与溶剂混到一起了吗？做的是体内还是体外实验？可能有三种情况：
1、尼美舒利皮肤通透性较差，接收液或者生物样品中无法检测到药物；
2、药物在选用的接收液中不稳定或者在体内发生转化；
3、药物在透过时被皮肤代谢或发生结构变化（个人认为这种可能性很小，皮肤中的代谢酶很少）。
如果是结构发生变化，就要先弄清楚到底变成了什么物质，然后找到标准品重新做标准曲线。

[ Last edited by karl2100 on 2012-12-26 at 23:55 ]
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2楼2012-12-26 22:26:14
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sdneirf198

金虫 (小有名气)
引用回帖:
2楼: Originally posted by somidy at 2012-12-26 22:26:14
首先你确定你的药峰与溶剂混到一起了吗？做的是体内还是体外实验？可能有三种情况：
1、尼美舒利皮肤通透性较差，接收液或者生物样品中无法检测到药物；
2、药物在选用的接收液中不稳定或者在体内发生转化；
3、 ...

非常感谢您的回答，很不好意思我没说太明白。
我做的体外实验，取的老鼠腹部皮肤放在接收池上，供给液是溶药的甲醇溶液，接收液是考察了两种-30%PEG400生理盐水和PH=7磷酸盐缓冲液。
我认为药物可能已改变结构并且药峰与溶剂峰混到一起，是因为对比了接收液和空白接收液的HPLC图发现，尼美舒利处没有峰，而在杂乱的溶剂峰里面有一个较高的峰（远远高出空白接收液在此处的峰）。
关于您的三个问题：
1.尼美舒利溶液呈现黄色，而我的接收液也呈现了比较明显的黄色，所以透过的药物量应该能检测到。
2.第二个我也觉得不大可能，因为有一组实验皮肤出现破损，结果同样的时间后在液相上发现了尼美舒利的峰。我认为是药物通过破损处进入接收液没有透过皮肤所以结构没发生变化。但这也能证明药物在接收液里能保持稳定，因为这一组实验和其它组的时间是相同的。
3.我也觉得改变结构的可能性不大，我处理皮肤的时候最后用刀子刮皮肤很厉害，应该只剩下了表皮层，所以是不是不大有可能有较多的酶在里面。
所以，我现在非常纠结，感觉是结构发生了变化，但是又觉得不大可能。而且我现在根本不知道该怎么确定接收液里是什么东西（改变结构后），药物化学方面的基础太差了……
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3楼2012-12-27 11:01:03
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