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【交流】抗菌药物临床应用问答
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抗菌药物临床应用问答（一） 一、抗生素、抗菌素与抗菌药物指的都是同一类药物吗？ 答：抗生素是放线菌、链丝菌等微生物在代谢中产生的、对细菌和其他微生物以及肿瘤细胞具有抑制和杀灭作用的一类物质。而抗菌素是指对细菌和其他微生物具有抑制和杀灭作用的一类抗生素。某些抗生素，如丝裂霉素、阿霉素具抗肿瘤细胞的作用。抗菌药物所指范围较大，凡对细菌和其他微生物具有抑制和杀灭作用的物质统称为抗菌药物。它包括化学合成药，如磺胺药、呋喃类、喹诺酮类药，也包括抗生素中的抗菌素，还包括具有抗菌作用的中草药等。 二、纸片法药敏试验是怎么一回事？某致病菌对某抗菌药呈耐药，是不是说明不应该选用该抗菌药？ 答：纸片法药敏是将含有一定量抗菌药物的纸片，置于表面涂有细菌的琼脂培养基平板上，过夜培养后，抗菌药物就会向外渗透，抑制平板上细菌的生长，在纸片周围显示出抑菌圈。抑菌圈越大，说明该致病菌对药就越敏感。通常可根据抑菌圈的大小将病原菌分为敏感、中度敏感、耐药。如果致病菌对某种抗菌药呈耐药，一般来说，临床上不选用该抗菌药，这是基于正常剂量给药后，血液中的药物浓度难以杀灭该病原菌的水平。但药物在感染部位如能达到较高的浓度，在临床选择抗菌药物时也应加以考虑。如尿路感染，即使纸片法药敏试验时病原菌对某抗菌药物耐药，如果该抗菌药物主要以原形从尿中排出，其在尿液中所能达到的药物浓度仍具有杀灭该病原菌的作用，临床可以选用。 三、药敏试验的报告上标明抗菌药的MIC是什么含义？ 答：如果药敏试验的报告上标明抗菌药的MIC，说明该药敏试验采用的是试管法、琼脂稀释法或微量法，即这些方法都可以定量地测定出药物对某病原菌的最低抑菌浓度（MIC）。MIC越低说明该药物对相应的病原菌的作用越强。MIC只表示一种药物对某一株细菌抗菌作用的强弱，如果测定的是几十株或几百株甚至上千株的同一种类的细菌，例如测定头孢菌素I对大肠杆菌的MIC，可以根据百分位数，来计算MIC50，MIC90，即能抑制50%或90%的大肠杆菌的头孢菌素I的浓度是多少，也就可以从总体上反映头孢菌素I对大肠杆菌抗菌作用的强弱。 四、什么叫革兰阳性菌？革兰阴性菌？葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌各属于哪一类？ 答：革兰阳性菌、革兰阴性菌是根据对细菌进行革兰氏染色的结果来区分的，如果将细菌作革兰氏染色，凡染后菌体呈紫色的，称“革兰氏阳性菌”，菌体呈伊红色，称“革兰氏阴性菌”。无论阳性菌还是阴性菌都有杆菌和球菌。葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌是临床最为常见的病原菌，葡萄球菌属于革兰阳性球菌，大肠杆菌属于革兰阴性菌中的肠杆菌科，除大肠杆菌以外，临床较常见的肠杆菌科细菌还有变形杆菌，沙门氏菌、克雷白杆菌；绿脓杆菌属于假单胞菌，为非发酵菌，是临床常见的较耐药革兰阴性杆菌。 五、青霉素类、头孢菌素类药物为什么一天的剂量需要分次给药？ 答：由于青霉素类、头孢菌素类药物为繁殖期杀菌剂，多数生物半衰期较短，投药后能将繁殖期的细菌杀灭。当感染部位的药物浓度下降，原处于静止期的病原菌获得生长繁殖的机会，进入繁殖期，此时，再次投用青霉素、头孢菌素就会将刚刚进入繁殖期的细菌杀灭，如此反复，就能达到较好的抗菌作用。另外，青霉素、头孢菌素类药物的抗菌效应呈时间依赖性杀菌作用，取决于血药浓度高于MIC的时间，此时间越长疗效越佳。一天剂量分次给药，可明显延长血药浓度高于MIC的时间，从而获得较佳的疗效。 六、为什么对苯唑青霉素耐药的葡萄球菌的严重感染，需应用万古霉素或去甲万古霉素？如果药敏试验的结果显示某种新型头孢菌素或其他β-内酰胺类抗生素对耐苯唑青霉素的葡萄球菌有抗菌作用，为什么仍然不选用这些抗生素？ 答：对苯唑青霉素耐药的葡萄球菌（MRS）同时对所有的耐酶青霉素和其他青霉素、所有的头孢菌素和其他β-内酰胺类抗生素均耐药，因而应使用万古霉素或去甲万古霉素。如果药敏试验的结果显示某种新型头孢菌素或其他β-内酰胺类抗生素对耐苯唑青霉素的葡萄球菌有抗菌作用，仍然不应选用这些抗生素。因为一旦使用这些所谓敏感的抗菌药物，也会很快诱导葡萄球菌对这些抗生素产生耐药性，最后导致治疗失败。因此，对苯唑青霉素耐药的葡萄球菌引起的严重感染，临床医生不能依据药敏试验来选用上述药物，而应选用万古霉素或去甲万古霉素。 七、何谓“青霉素脑病”？哪些病人易发生？ 答：青霉素类特别是青霉素G的全身用量过大或静脉滴注过快时，脑脊液中青霉素浓度超过8U/ml，可对大脑皮层直接产生刺激作用，出现痉挛、惊厥、癫痫甚至昏迷等严重反应，称为“青霉素脑病”，一般在用药后24—72h内出现。常发生于新生儿，儿童和老年人，是因为药物易于透过其血脑屏障。对于有肾功能减退或发生肾功能衰竭的病人，由于药物排泄障碍，也易发生。 八、以青霉素治疗梅素、钩体病或炭疽时，为什么开始的剂量不能太大？ 答：以治疗梅毒时，如果开始就以大剂量的青霉素治疗，可以诱发赫氏反应。即在第一次抗梅毒治疗后24h内，其症状反而加重。这是由于抗梅毒药物杀灭了大量梅毒螺旋体，而释放大量异性蛋白及内毒素，病人吸收后在病损处发生剧烈的反应，约有半数的早期梅毒病人可出现这种反应。出现反应时可有高热，体温达到38—39℃，常伴有头痛、头胀、全身关节酸痛，有的可出现黄疸，局部皮损加重、水肿明显和潮红。治疗钩体病或炭疽时引起的上述反应称为类赫氏反应。 九、苯唑青霉素、邻氯青霉素、双氯青霉素、氟氯青霉素都属于耐酶青霉素，有何差异？ 答：苯唑青霉素、邻氯青霉素、双氯青霉素、氟氯青霉素都属于耐酶青霉素，但体外抗菌作用有差异，双氯青霉素抗菌作用最强，其次为氟氯青霉素、邻氯青霉素，苯唑青霉素最差。在以 同样剂量肌注时，氟氯青霉素血药浓度最高，双氯青霉素、邻氯青霉素次之，苯唑霉素最低。因此在选用耐霉青霉素注射时，以氟氯青霉素、双氯青霉素为佳，苯唑青霉素较差。 |
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抗菌药物临床应用问答（二） 一、β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类抗生素联用，表现出何种协同作用?舒巴坦、克拉维酸和三唑巴坦(他唑巴坦)在透过血脑屏障方面有何差异? 答：β-内酰胺酶抑制剂可以保护β-内酰胺类抗生素免受细菌产生的β-内酰胺酶的破坏，两者联合应用具有协同作用，表现在：(1)增强了β-内酰胺类抗生素的抗菌作用；(2)扩大了β-内酰胺类抗生素的抗菌谱。如原来对产酶葡萄球菌无效的药物，在联用后对产酶葡萄球菌有效。β-内酰胺类抗生素对脆弱类杆菌等厌氧菌的抗菌活性较弱，但联用后的复合制剂对厌氧菌具有良好的抗菌活性。舒巴坦、克拉维酸和三唑巴坦对β-内酰胺酶都有抑制作用，但以三唑巴坦最强，次为克拉维酸，舒巴坦最弱。在透过血脑屏障方面，舒巴坦比三唑巴坦更易透过，而克拉维酸基本不能透过。所以凡含有克拉维酸的复合制剂不宜用于中枢神经系统感染。 二、氨苄西林／舒巴坦、阿莫西林／克拉维酸、替卡西林／克拉维酸、头孢哌酮／舒巴坦、哌拉西林／三唑巴坦这5种β-内酰胺酶抑制剂的复合制剂在抗菌谱、临床适应证及不良反应方面有何异同? 答：在抗菌谱方面，对厌氧菌的差别不大，对需氧菌有所不同。氨苄西林／舒巴坦、阿莫西林／克拉维酸对肠杆菌科细菌有良好的抗菌作用，但对铜绿假单胞菌和沙雷菌等没有抗菌作用。替卡西林／克拉维酸、头孢哌酮／舒巴坦、哌拉西林／三唑巴坦不仅对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，而且优于前两者。对铜绿假单胞菌和沙雷菌、不动杆菌等葡萄糖不发酵菌也有良好的抗菌活性。由于抗菌谱不同，临床适应症也就不同。氨苄西林／舒巴坦、阿莫西林／克拉维酸主要应用于肠杆菌科或肠杆菌科与厌氧菌的混合感染。由于克拉维酸的抑酶作用优于舒巴坦，阿莫西林和氨苄西林的抗菌谱相似，阿莫西林的杀菌作用快而强，口服的生物利用度较高，血药浓度高，且皮疹发生率低于氨苄西林，因而两者相比，阿莫西林／克拉维酸比氨苄西林／舒巴坦具更佳的药理特性。替卡西林／克拉维酸、头孢哌酮／舒巴坦、哌拉西林／三唑巴坦三者主要用于各种G-菌(包括产酶株)或G-菌与厌氧菌引起的混合感染。替卡西林／克拉维酸和头孢哌酮／舒巴坦对嗜麦芽窄食假单胞菌有良好的抗菌活性，因而可用于应用过碳青霉烯类后发生的嗜麦芽窄食假单胞菌感染；头孢哌酮／舒巴坦、氨苄西林/舒巴坦对不动杆菌也有良好的抗菌作用，因而可用于不动杆菌引起的严重感染。哌拉西林／三唑巴坦对肠球菌有独特的抗菌作用，临床适用于G-菌、肠球菌及厌氧菌引起的混合感染，主要指腹腔和盆腔感染。在不良反应方面，氨苄西林／舒巴坦、阿莫西林／克拉维酸易发生皮疹，头孢哌酮／舒巴坦由于头孢哌酮分子中含有一四氮唑基团，长期应用影响肠道细菌合成维生素K，因而有出血倾向。氨苄西林／舒巴坦和哌拉西林／三唑巴坦可用于中枢神经系统感染，其他3种药物由于克拉维酸和头孢哌酮难以透过血脑屏障，因而不宜用于中枢神经系统感染。 三、头霉素与二代头孢菌素，氧头孢烯类与三代头孢菌素的抗菌谱有什么不同?对临床适应证有何影响? 答：头霉素与二代头孢菌素、氧头孢烯类与三代头孢菌素抗菌谱上的不同在于：头霉素、氧头孢烯类对各种厌氧菌(包括脆弱类杆菌)有良好的抗菌活性。由于头霉素和氧头孢烯类对需氧和厌氧菌均有良好的抗菌作用，常适用于需氧菌和厌氧菌的混合感染。 四、氨基糖苷类抗生素有哪些药理特点?临床适应症是什么? 答：氨基糖苷类抗生素有以下良好的药理特点：（1）抗菌谱广 不仅对某些G+菌有效，而且对各种G-菌也有良好的抗菌作用。某些品种对铜绿假单胞菌也有良好作用；卡那霉素、链霉素对结核分支杆菌有效。（2）静止期杀菌剂 可用于严重感染者、免疫缺陷者的感染，对于严重感染者可与繁殖期杀菌剂联用以获得协同作用。（3）对不少常见致病菌具有抗生素后效应(PAE) 该类药物属于浓度依赖性杀菌剂，故全日剂量可单次给药，以提高疗效，而耳、肾毒性并不增加。（4）本类药物水溶性好，性质稳定，水溶剂可以保存2～3年。过敏反应的发生率远比青霉素的要低。尽管具有上述优点，但氨基糖苷类均有一定的肾毒性。从其抗菌特点考虑，临床主要适用于：（1）G-菌引起的较重感染。在感染较危重，或感染部位氨基糖苷类药物难以达到较高的药物浓度时，可与β-内酰胺类药或喹诺酮类药联用。（2）氨基糖苷类也可用于G+菌的严重感染，包括草绿色链球菌、肠球菌及葡萄球菌严重感染。（3）卡那霉素、链霉素可用于结核分支杆菌感染。（4）大观霉素可用于淋球菌感染。（5）巴龙霉素可用于隐孢子虫和阿米巴原虫的感染。 五、哪些氨基糖苷类药物对钝化酶稳定?这与适应症有什么关系? 答：对各类氨基糖苷钝化酶稳定的氨基糖苷类药物有异帕米星、奈替米星以及阿米卡星。异帕米星对钝化酶最为稳定，次为阿米卡星、奈替米星。依替米星对钝化酶的稳定性及抗菌作用与奈替米星相似，以上品种均可用于产酶株引起的感染，即对庆大霉素耐药的G-菌株引起的中度和重度感染。 六、为什么氨基糖苷类药物全日剂量可单次或分两次给药，而不必分3次或4次给药? 答：过去根据氨基糖苷类药物的消除半衰期为2～3 h，依此计算，该类药物每日剂量可分3～4次给药。然而，近年的研究表明，该类药物为浓度依赖性杀菌剂，且对常见致病菌有2～4 h的抗生素后效应，所以，目前提倡全日剂量单次给药，不仅可以使血药浓度快速增高，杀菌作用加强，而且其耳、肾毒性并不增加。 七、哪些氨基糖苷类药物对听力、前庭、肾的毒性作用较大?临床如何尽量避免这些毒副作用? 答：所有的氨基糖苷类药物对第八对颅神经及肾功能都有一定的损伤作用，只不过程度不同而已。对听力(耳蜗)毒性最突出的是卡那霉素(发生率1.6％)，次为阿米卡星(发生率1.5％)，西索米星(发生率1.4％)，庆大霉素(发生率0.5％)，妥布霉素(发生率0.4％)。对前庭功能影响最大的是卡那霉素(发生率4.7％)，链霉素(发生率3.6％)，西索米星(发生率2.9％)，庆大霉素(发生率1.2％)，妥布霉素(发生率0.4％)。对肾功能影响较大的是西索米星，次为庆大霉素，奈替米星，阿米卡星，妥布霉素。临床可以通过电测定发现听力损伤，早期是高频声听力损伤，接着是耳语声听不清，重者可致耳聋。前庭损害可表现为走路不稳，闭目难立。对肾功能的损伤，早期可表现为蛋白尿、管型尿，继而有透明管型、颗粒管型；甚至有内生肌酐清除率的下降，血尿素氮，肌酐的上升，尿量的减少；重者可引起氮质血症，肾功能损害。 八、半合成四环素与天然四环素在抗菌作用、耐药性及不良反应方面有何异同？主要适应症是什么？ 答：天然四环素临床应用已有多年，不少G+菌，如化脓性链球菌、肺炎球菌及葡萄球菌对四环素耐药率明显上升，G-菌如大肠杆菌等同样如此。半合成的四环素对G+菌和G-菌的抗菌作用优于天然四环素，在耐药方面，半合成的耐药率增长较慢。药动学方面，半合成四环素类半衰期多在10h以上，而天然类药半衰期在10h以下；半合成四环素类的蛋白质结合率为50%~95%，而天然药物为20%~70%；半合成类组织渗透性佳，在前列腺、女性生殖道、胆汁、肺、腮腺中的浓度比天然四环素高；不良反应相似，半合成的稍低。因此，肝、肾功能不全的病人，不宜用天然四环素，而半合成的四环素可减量使用，但半合成的四环素也有一些不良反应，如米诺环素可致前庭障碍。由于上述差异，天然四环素目前已不用于一般感染，仅用于特殊病原体的感染 |
2楼2010-11-25 08:40:50
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抗菌药物临床应用问答（三） 一、头孢呋辛酯和头孢克洛都是二代头孢菌素，两者有何不同? 答：头孢呋辛酯和头孢克洛都是口服的二代头孢菌素，两者的抗菌谱相似，对耐青霉素酶的葡萄球菌以及许多G— 杆菌，包括大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门杆菌、流感嗜血杆菌、枸椽酸杆菌、奇异变形杆菌等都具有良好的抗菌活性。差别主要在于两者口服后的生物利用度不同，头孢克洛口服后的吸收率超过90%，而头孢呋辛酯口服吸收率为33%-52%，空腹时吸收率低，进食后吸收率可增加到50%。本品不宜用于5岁以下的小儿，因药片一旦咬碎，生物利用度会有所下降。由于头孢克洛生物利用度高，血药浓度高，在感染部位的浓度也较高，因而相应的疗效较满意。而头孢呋辛酯临床用药较为方便，在感染较严重时，可以用其静脉制剂头孢呋辛，一旦感染控制，可改为头孢呋辛酯口服给药，即序贯治疗。 二、头孢吡肟等四代头孢菌素对G+菌和G-菌的抗菌作用都优于三代头孢菌素，四代头孢菌素目前是否可取代三代头孢菌素?其临床适应证有哪些? 答：四代头孢菌素对G+菌和G— 菌的抗菌作用确实都优于三代头孢菌素，最为突出的优点是对广谱β-内酰胺酶稳定，透过细胞膜的能力强，因而适用于产广谱β-内酰胺酶菌株引起的感染，即三代头孢菌素治疗疗效不佳的G— 菌引起的感染。虽三代头孢菌素临床应用已有多年，但其对临床常见致病菌仍具有较强的抗菌活性。简单地认为四代头孢菌素可以取代三代头孢菌素，将造成四代头孢菌素的滥用。 三、对二、三代头孢菌素的滥用，诱导细菌产生了超广谱β-内酰胺酶，如何从药敏试验上判断ESBLs产生菌株?临床上对ESBLs产生菌株的首选药物、次选药物各是什么? 答：如果临床分离的G— 菌株对氨曲南以及一种三代头孢菌素均耐药，则该菌株基本上可定为ESBL产生株。产ESBL的大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、产气杆菌等引起的感染，尤其是严重感染，首选碳青霉烯类抗生素，如亚胺培南、美罗培南，帕尼培南；次选β- 内酰胺酶抑制剂的复合制剂和头霉素类。β-内酰胺酶抑制剂的复合制剂包括哌拉西林／他唑巴坦（特治星）、头孢哌酮／舒巴坦（舒普深）、替卡西林／克拉维酸（特美汀）等，头霉素包括头孢西丁、头孢美 唑。四代头孢菌素对于ESBL产生株所致的感染疗效并不确切。 四、头孢西丁和头孢美唑均称为头孢，实属头霉素，头霉素与头孢菌素有何异同?临床上用于哪些感染?两者各有何特点? 答：头霉素与头孢菌素是两类不同的药物，头孢西丁和头孢美唑两个头霉素具有二代头孢菌素的某些特点，对产酶的葡萄球菌以及某些G-杆菌（大肠杆菌、沙门杆菌、奇异变形杆菌、痢疾杆菌、嗜血流感杆菌、产气杆菌、枸椽酸杆菌以及肺炎杆菌等）均具有良好的抗菌作用。此外，头霉素对厌氧菌（包括脆弱类杆菌）也有较强的抗菌活性。而头孢菌素对厌氧菌尤其是脆弱类杆菌的抗菌活性较低。由于头霉素对需氧菌和厌氧菌均有良好的抗菌活性，临床常用于治疗需氧菌与厌氧菌的混合感染。混合感染常见于口腔、肠道、女性生殖道，包括齿龈炎、牙槽积脓、残根脓肿、颌面术后的感染，肠穿孔；妇产科的盆腔炎、感染性流产等。头孢西丁和头孢美唑两者对需氧菌的作用相似，对于脆弱类杆菌，头孢西丁较强，而对于其他厌氧菌，头孢美唑较强。同等剂量给药，头孢美唑的血药浓度较头孢西丁的高，更易发挥其抗菌作用。但头孢西丁能透过炎性血脑屏障，而头孢美唑则难以透过，因而，头孢西丁可用于中枢神经系统感染，而头孢唑不宜。 五、亚胺培南的抗菌谱极广，临床是否可用于所有的G-菌和G+菌，需氧菌和厌氧菌感染?主要适应证是什么? 答：亚胺培南的抗菌谱确实很广,不仅对G—菌有抗菌活性，而且对G+菌也有良好的抗菌作用；不但对需氧菌有效，而且对厌氧菌也有效。但如果因为其抗菌谱广，将其定位于病原菌不明性感染的首选用药，势必导致对亚胺培南的滥用。亚胺培南主要适用于产β-内酰胺酶，特别是产超广谱β-内酰胺酶的菌株、产氨基糖苷类钝化酶的细菌以及多重耐药菌株引起的严重感染、混合感染、院内感染、免疫缺陷者的感染。对于病原菌不明的较严重感染，已经用过三代头孢菌素、酶抑制剂的复合制剂、氨基糖苷类药或喹诺酮类药等疗效不佳或治疗失败的病例也可选用。 六、亚胺培南最突出的不良反应是什么?易发生于哪些病人、哪些情况? 答：亚胺培南是产酶菌株、多重耐药菌株及以G+菌为主的严重感染、院内感染和免疫缺陷者感染时的首选药物之一，其突出的不良反应是中枢神经系统毒性，轻者可表现为面部肌肉抽搐，重者有四肢肌肉抽搐，甚至癫痫样发作。这些不良反应主要发生于用量大或给药过快时，特别是老年人、有过癫痫发作史者更易发生。因此在使用该药时应注意剂量及给药速度。对于易发生抽搐的病人，如确实需要应用碳青霉烯类，可选用美罗培南或帕尼培南。 七、亚胺培南、美罗培南、帕尼培南都是碳青霉烯类抗生素，三者有何异同? 答：这三种碳青霉烯类抗生素对各类G+菌和G— 菌，需氧菌和厌氧菌都有良好的抗菌活性，临床上多用于产酶菌株、多重耐药菌株及以G—菌为主的严重感染、混合感染、院内感染和免疫缺陷者感染。但这三者间也存在差别。（1）抗菌作用各有侧重，对厌氧菌的抗菌谱相似，对需氧菌中的不发酵阴性菌，以美罗培南的活性最强，其次为亚胺培南、帕尼培南。对G+菌以帕尼培南最强。（2）对中枢神经系统的不良反应，以亚胺培南发生率最高，美罗培南和帕尼培南较低。（3）亚胺培南对人肾脱氢肽酶不稳定，需加用该酶的抑制剂西司他丁。而美罗培南和帕尼培 南对人肾脱氢肽酶稳定。帕尼培南有一定的肾毒性，常加用倍他米松以减轻肾毒性。（4）亚胺培南和帕尼培南只可供静脉滴注，美罗培南尚可用于肌注。 八、氨曲南作为窄谱抗生素，有哪些药理特点？临床适应证是什么？ 答：氨曲南是单环类的β— 内酰胺抗生素，主要针对G— 菌。对肠杆菌和铜绿假单胞菌有效，但对不动杆菌、产碱杆菌以及G+菌和厌氧菌无效。该药化学结构特殊，对β— 内酰胺酶稳定，毒性低；对青霉素和头孢菌素过敏的病人仍可选用该药。临床适用于G—菌引起的脑膜炎、严重感染、院内感染、免疫缺陷者感染，以及不能使用青霉素和头孢菌素的病人。如合并有G+菌感染应加用林可霉素或克林霉素。 |
3楼2010-11-25 08:41:50
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抗菌药物临床应用问答（四） 一、阿洛西林与美洛西林一般都为进口的广谱青霉素，价格较贵，为什么专家们常推荐使用价格较便宜的哌拉西林呢？ 答：哌拉西林、阿洛西林与美洛西林都为广谱青霉素，抗菌谱相似，对不产酶的革兰阳性（G+）菌和各类革兰阴性（G—）菌都具有良好的抗菌作用。由于临床上上述药物主要用于各种G—菌引起的感染，而对G—菌又以哌拉西林的作用为最强，故临床上多选用哌拉西林。 二、羧苄西林与哌拉西林对各种G—杆菌感染有效，为什么羧苄西林的使用越来越少？ 答：羧苄西林与哌拉西林一样都属于广谱青霉素，但羧苄西林对G—杆菌的抗菌作用不如哌拉西林，且在治疗时，需要大剂量使用，其制剂含钠较多，心功能不全者不宜使用，本品所致低钾血症的发生率较其他青霉素常见，因而羧苄西林的使用越来越少。 三、美西林属于青霉素类，为什么仍可与其他青霉素联合用药，用于严重的G—杆菌感染？ 答：美西林的作用机制与其他的青霉素类相同，但该品主要作用于青霉素结合蛋白2（PBP2），且以对某些肠杆菌科细菌有较强的抗菌活性为特点，对G+菌的活性差。而大多数青霉素类药主要作用于细菌其他类型的PBP，因而可与其他青霉素联合用药，以用于严重的G—杆菌感染。 四、头孢菌素与青霉素相比，有什么共同的特点？又有什么独特的药理特点？ 答：头孢菌素与青霉素均为β-内酰胺类抗生素，分子结构中均有β-内酰胺环，均通过作用于细菌的细胞壁起抗菌作用，毒副作用小，是繁殖期杀菌剂，抗菌作用呈时间依赖性，有良好的组织渗透性，适用于敏感菌引起的各种组织感染。除了上述共同点外，头孢菌素还有其独特的药理特点：耐胃酸，适于口服的头孢菌素种类较多，头孢菌素对青霉素酶稳定，可用于产青霉素酶的葡萄球菌引起的感染。头孢菌素所致的过敏反应明显少于青霉素，其抗菌谱较广，覆盖临床上常见的致病菌，比青霉素实用价值更大。 五、有人说第三、四代头孢菌素比第一、二代新，价格贵，因此第三、四代头孢菌素效果更好。 答；这种说法是错误的。所有的头孢菌素抗菌谱均较广，但各代头孢菌素抗菌谱的侧重点不同，对G—菌感染而言，二代头孢菌素较一代强，三代较二代强，四代比三代强。但对G+菌感染而言，第一代作用最强，其次是二代和四代，三代最差。因此临床上处理G—菌感染时应选用三代或四代头孢菌素，而对G+菌感染而言，一代疗效最佳。在肾毒性上，一代较明显，其他均较低。对β-内酰胺酶，三代、四代较一代和二代稳定。因此不能片面地说第三、四代头孢菌素效果比一代、二代头孢菌素更好。 六、头孢拉定注射剂是不是一代头孢菌素注射剂中的最好品种？ 答：供注射用的一代头孢菌素主要有4个品种：头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑林和头孢拉定。总体上看，头孢拉定并不是最好的品种。对G+菌，如耐青霉素的葡萄球菌和某些G—菌来说，作用最强的是头孢唑林和头孢噻啶，其次为头孢噻吩，头孢拉定最差。同样剂量注射给药后，血药浓度最高的是头孢拉定，其次为头孢噻啶，最低的是头孢噻吩。蛋白结合率最低的是头孢拉定，因而，其游离的成分较高，发挥作用快，头孢唑林蛋白结合率最高，因而其作用较慢，但持续时间长。在肾毒性方面，头孢拉定最低，头孢噻啶最高临床已不用此药。头孢唑林与头孢噻啶单用时肾毒性不明显，但与强利尿剂或其他肾毒性抗菌药联用时，具有肾毒性。总的来说，一代头孢菌素注射剂中以头孢唑林为佳。由于目前所用的头孢拉定为精氨酸盐，不含钠离子，因而可安全地用于老人、小孩及心肾功能不全的病人，主要为肺炎和其他轻中度细菌感染。 七、注射用的头孢唑林、头孢噻吩与哪些药物联用时易引起肾毒性?有哪些临床表现？ 答：头孢唑林、头孢噻吩与具有肾毒性的其他抗菌药物，如氨基糖苷类、多粘菌素、万古霉素、去甲万古霉素联用时，肾毒性有所增加；与强利尿剂，如呋塞米（速尿）合用时，肾毒性明显增强。肾毒性早期表现为蛋白尿，继而是管型尿，轻者为透明管型，重者出现颗粒管型，接着会引起尿量的变化，增加或减少，血肌酐和尿素氮增高，内生肌酐清除率下降，直至出现无尿，尿毒症。 八、为什么头孢呋辛是比较优良的第二代头孢菌素？临床上主要适用于哪些细菌引起的感染？ 答：头孢呋辛是二代头孢菌素中毒副作用最低、对β-内酰胺酶最稳定的的一个品种，又是二代头孢菌素中唯一能顺利透过血脑屏障的品种，因而是较好的二代头孢菌素。由于其对产青霉素酶的葡萄球菌的抗菌作用与一代头孢菌素相仿，优于三代头孢菌素，对一代头孢菌素敏感的G—杆菌科细菌对本品更敏感，临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染，也可用于预防手术后感染。 九、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等第三代头孢菌素在抗菌谱、药动学和适应证上有哪些不同？ 答：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶是临床上最为常用的三代头孢菌素，抗菌谱均较广，对G—菌和耐酶的葡萄球菌均有较好的抗菌活性。但各自的侧重点不同，对G—菌中的肠杆菌科而言，头孢噻肟作用最强，其次为头孢他啶，头孢哌酮最差。对于铜绿假单胞菌、沙雷菌、不动杆菌等不发酵杆菌来说，头孢他啶、头孢哌酮作用较强，而头孢噻肟最差。在药代动力学上，头孢他啶和头孢噻肟主要经肾排泄，对复杂的肾盂肾炎、肾脓肿、肾周围炎的疗效优良。而70%的头孢哌酮，30%-40%的头孢曲松经肝胆系排泄，因此，这两药在肝胆中的浓度较高，适用于肝胆系感染。对肾功能不全的病人，这两药在剂量调整上不很严格，但由于经胆道进入肠腔中药物多，易发生消化系统的不良反应、菌群失调及二重感染。除了头孢哌酮外，其余药物对β-内酰胺酶较稳定，头孢噻肟经肝脏代谢后活性下降，在处理严重G—菌感染时需用较大剂量。头孢哌酮分子结构中存在一个四氮唑基团，可抑制肠道细菌合成维生素K，长期应用可因凝血酶原合成不足，有出血倾向。头孢哌酮难以透过血脑屏障。三代头孢菌素中以头孢曲松半衰期最长（7-8h），全日剂量可单次或分两次给药，脑脊液中的浓度较高，特别适用于G—菌引起的中枢神经系统感染，对淋球菌也有良好的抗菌活性，是治疗淋病的良好药物。头孢噻肟临床用于肠杆菌科细菌感染的治疗。头孢哌酮适用于不发酵杆菌引起的肝胆系感染。头孢曲松适用于各种G—菌引起的感染，尤其适用于肝胆系感染或合并有肾功能不全或肝功能不全的病人。头孢他啶临床可用于不发酵杆菌引起的感染，包括免疫缺陷者的感染。 |
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