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xiaomaer至尊木虫 (著名写手)
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[交流]
请教做过沙星类药物的高手们 已有2人参与
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最近在做沙星类的药物，在母环和侧链对接时，采用的是乙腈三乙胺的体系。母环用的是环丙羧酸，7-位上是氯原子，反应性肯定不如7-位氟原子的活泼，为了提高7-位反应性，将母环做成了硼螯合物，然后与侧链对接，现在问题来了： （1）对接时每次TLC总显示，硼螯合物会部分水解为环丙羧酸，溶剂也经过了无水处理，螯合物的纯度也经液相检测达到99%，请教问什么总有螯合物水解回环丙羧酸呢？各位在做此类反应时有没有遇到过类似现象，该如何避免呢？ （2）每次反应都会有很多杂点生成，让人一看TLC板就失去了后处理的信心，请教怎么操作能避免多个杂质的生成？  untitled.JPG |
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