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yliu_0101

银虫 (小有名气)

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虫号: 1112287
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性别: MM
专业: 药剂学

[求助] 受体酪氨酸激酶抑制剂活性筛选

我自己合成了一系列的受体酪氨酸激酶抑制剂化合物，现在拿来测活性！但由于化合物的极性不同，有些在水中好溶，有些在水中极难溶。难溶的我先用DMSO溶解，后用水稀释，但还是析出来了，没有完全溶解，很郁闷！在不影响活性测试的情况下，除水外还有没有其他溶剂溶解（如乙醇，我的化合物在醇中很好溶解）？还不知道DMSO的溶度应控制到多少一下，才不影响酶测试活性。现已买了invitrogen公司的抗体标记酪氨酸激酶试剂盒（型号A-35725），这个试剂盒的说明书说的不详细。望高人指点啊！俺在此谢啦！

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我国“替尼类”（酪氨酸激酶抑制剂）抗肿瘤药的市场现状已经有15人回复

fighting

1楼2012-11-20 23:12:20

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kendon

木虫 (小有名气)

应助: 1 (幼儿园)
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虫号: 320094
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性别: MM
专业: 配位化学

★ ★
痴夷子皮: 金币+2, 谢谢交流，欢迎常来哦。 2013-03-04 15:07:05

化合物不溶解跟试剂盒没有关系，其实对于这类酶活的测定方法，最好是控制DMSO浓度前提下，尽可能减少稀释步骤（化合物不溶就怕稀释步骤过多，药物有损耗），毕竟激酶生化水平的结果仅是一个初步结果，先看看是否有抑制作用，最理想的方式就是用robot，这样可以一次加入配置化合物（避免过多的稀释），又能保证药效，一点愚见，仅供参考。