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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 临床研究 » 体内无效怎么结构修饰啊
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mollyzhang

铁杆木虫 (著名写手)

[求助] 体内无效怎么结构修饰啊

做了一个抗癌的化合物，体外效果很好，大鼠口服长期给药无效，但是腹腔注射有效果，请问是什么原因呢？ 另外做了大鼠体内药代，Cmax 只有50ng/ml，请问该化合物不吸收还是代谢不稳定？后续应该怎么样结构修饰呢？ 刚刚涉及新药研发，请求高手解惑。

[ Last edited by mollyzhang on 2012-10-17 at 11:23 ]
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1楼 2012-10-17 11:18:30
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mollyzhang

铁杆木虫 (著名写手)
引用回帖:
5楼: Originally posted by jackly10 at 2012-10-17 14:21:23
体外有药效，注射有，体内没有，可能存在2个方面原因：1）经胃肠道不吸收，直接经粪便或脲排除体外；2）吸收后，被代谢失活；因为不知道楼主结构，这两方面不好判断是哪个？但我觉得第一个原因可能性较大。解决方法 ...

腹腔注射有效，是不是可以排除代谢失活的可能呢？
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10楼2012-10-17 17:37:36
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1994yw

木虫 (正式写手)
这是一个宏大工程，不是一两句话就能说的清楚的，您要是有足够资源（money）, 我们可以帮您改结构
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2楼2012-10-17 11:42:53
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mollyzhang

铁杆木虫 (著名写手)
做它就是为了赚米啊 ，有了足够的米还做它 干嘛！
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3楼2012-10-17 11:58:35
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hzj12399

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
做进一步实验确定为什么口服无效，是分解？
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4楼2012-10-17 12:37:35
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jackly10

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
mollyzhang: 金币+5, ★★★很有帮助 2012-10-17 17:35:47
从头开始: 金币+2, 感谢参与 2012-10-17 17:36:43
体外有药效，注射有，体内没有，可能存在2个方面原因：1）经胃肠道不吸收，直接经粪便或脲排除体外；2）吸收后，被代谢失活；因为不知道楼主结构，这两方面不好判断是哪个？但我觉得第一个原因可能性较大。解决方法也很多，直接引入分配平衡药效团就可以
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5楼2012-10-17 14:21:23
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marktiger

至尊木虫 (职业作家)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
mollyzhang: 金币+1, ★有帮助 2012-10-17 17:35:59
我也想提醒一下，是不是口服生物利用度太低。
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marktigerchen
6楼2012-10-17 15:13:37
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marktiger

至尊木虫 (职业作家)

【答案】应助回帖

可以参考chs-828到EB1627的修饰，增加水溶性和脂溶性。
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marktigerchen
7楼2012-10-17 15:18:21
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mollyzhang

铁杆木虫 (著名写手)
兄弟们讨论讨论啊 提提意见啊
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8楼2012-10-17 17:34:37
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mollyzhang

铁杆木虫 (著名写手)
引用回帖:
7楼: Originally posted by marktiger at 2012-10-17 15:18:21
可以参考chs-828到EB1627的修饰，增加水溶性和脂溶性。

兄弟有文献吗？
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9楼2012-10-17 17:36:40
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