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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 临床研究 » 难溶于水的药物在动物体内不吸收该怎么办？
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yuelan316

禁虫 (小有名气)
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1楼 2012-09-15 21:52:54
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雨明月

铁虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
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痴夷子皮: 金币+3, 谢谢交流，欢迎常来哦。 2012-09-17 14:35:39
zhychen2008: 回帖置顶 2012-09-17 19:05:14
yuelan316: 金币+10 2012-09-24 20:27:15
如果你的化合物透膜效果好的话，吸收限速步骤就在水难溶性。解决方法有几个：（1）胶束：你把化合物溶解在少量有机溶剂（如乙醇，DMSO或DMF等），再加入表面活性剂（Tween 80, EL, RH40, Solutol HS 15等）中涡旋混匀后再加水稀释到所需要的浓度。处方中有机溶剂用量5%以下，表面活性剂用量10%以下，可以先做成静脉注射给药（静脉注射制剂也可以选用潜溶剂系统），看看有没有药效，如果有效果再考虑研究口服给药药效；（2）环糊精包合物水溶液，把药物溶解在HPβCD溶液（20%以下供注射，注意调好渗透压；50%以下供口服）；（3）做成自乳化系统，先溶解在潜溶剂中，再溶解在表面活性剂，油相（大豆油，中链甘油三酯等等）中，最后分散入水。搜几篇药剂方面的论文看看处方就行。 这几种方法是我在帮别人做新化合物配药时最常用的，希望对你有用。
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天下事本无难易，不为则难，为之则易。
5楼2012-09-17 11:06:45
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wuhuanhuan05

金虫 (正式写手)

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★
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zhychen2008: 金币+1, 多谢参与 2012-09-17 19:06:05
是药物溶解性的原因还是药物通过膜的渗透性？解决方式不同
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9楼2012-09-17 16:52:39
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alishao

木虫 (小有名气)

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★
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zhychen2008: 金币+1, 多谢参与 2012-09-16 22:45:56
看能不能做成自微乳或者其他一些新剂型……
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3楼2012-09-15 22:51:14
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swallow13

禁虫 (正式写手)
★
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zhychen2008: 金币+1, 多谢参与 2012-09-17 19:05:50
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8楼2012-09-17 16:06:32
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tsunamimiao

金虫 (小有名气)

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★
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zhychen2008: 金币+1, 多谢参与 2012-09-17 19:06:17
做成微乳，微球，微囊，也可以考虑用盐来解决溶解度问题
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10楼2012-09-17 17:19:46
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普通回帖

阿萨姆绿奶茶

新虫 (初入文坛)

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★
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zhychen2008: 金币+1, 多谢参与 2012-09-16 22:45:49
做成微囊，油包水型的微囊会携带药物透皮进入组织
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2楼2012-09-15 22:28:08
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darwey

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★
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zhychen2008: 金币+1, 多谢参与 2012-09-16 22:46:03
改变药物晶型，做成亚稳定态，比如做成无定型以提高生物利用度
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4楼2012-09-16 07:49:10
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mlanqiang

木虫之王 (文学泰斗)

蓝博士

【答案】应助回帖

★
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痴夷子皮: 金币+1, 谢谢交流，欢迎常来哦。 2012-09-17 14:35:48
做一个纳米乳液看看，药剂包裹在油相内。
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蓝精灵
6楼2012-09-17 12:18:36
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yinmin9521

铁杆木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★
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zhychen2008: 金币+1, 多谢参与 2012-09-17 19:05:35
做成固体分散体试试，但是稳定性可能较差。
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7楼2012-09-17 16:00:07
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