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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药物化学 » 受试药物毒性问题
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fxiangjun

银虫 (小有名气)

[求助] 受试药物毒性问题

有个关于药物化学的问题：一批化合物测了体外抗肿瘤活性，其中三个结构类似物体外活性比阳性对照物好40倍以上，然后就去测了体内抑制肝肿瘤活性，其中一个导致了小鼠的死亡现象，而另外两个活性都与阳性对照物基本相当，且抑瘤率比阳性对照物好，为什么就说这类化合物毒性太大，不继续研究了呢？
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1楼 2012-08-30 19:04:55
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netscaner

木虫 (正式写手)
★
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-08-30 22:35:26
一般同系物的不良反应都累似，比如非甾体抗炎药大多有胃肠道反应。如果没有更好的药物，当然就可设法结构修饰降低毒，已有好的上市药，与之对比有明显更强毒性自然不必再做下去了

[ 发自手机版 http://muchong.com/3g ]
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天道酬勤！
4楼2012-08-30 22:31:48
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netscaner

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-08-30 20:52:24
fxiangjun: 金币+5, ★★★很有帮助 2012-08-30 21:50:48
fxiangjun: 金币+5 2012-08-31 09:49:38
因为他们是结构类似物。在与阳性对照效果差不多的情况下，其中一个就已经导致小鼠死亡了。其他两个同系物毒性应该也很大。
当然，如果再分别做做LD50就更可靠了。
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天道酬勤！
2楼2012-08-30 20:09:29
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fxiangjun

银虫 (小有名气)
引用回帖:
2楼: Originally posted by netscaner at 2012-08-30 20:09:29
因为他们是结构类似物。在与阳性对照效果差不多的情况下，其中一个就已经导致小鼠死亡了。其他两个同系物毒性应该也很大。
当然，如果再分别做做LD50就更可靠了。

那是不是说，如果合成一个系列的化合物，当然是化学结构类似的，如果其中一个会致死，是不是就可以推倒说这一系列的化合物都会毒性比较大，
老师没有提及做LD50，其中一个化合物致死，进而推断这个系列毒性都很大，这样是不是就没有说服力了？
谢谢
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3楼2012-08-30 21:50:38
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fxiangjun

银虫 (小有名气)
引用回帖:
4楼: Originally posted by netscaner at 2012-08-30 22:31:48
一般同系物的不良反应都累似，比如非甾体抗炎药大多有胃肠道反应。如果没有更好的药物，当然就可设法结构修饰降低毒，已有好的上市药，与之对比有明显更强毒性自然不必再做下去了
...

好，基本明白了，谢了
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5楼2012-08-31 09:18:25
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