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fxiangjun

银虫 (小有名气)

[求助] 受试药物毒性问题

有个关于药物化学的问题:一批化合物测了体外抗肿瘤活性,其中三个结构类似物体外活性比阳性对照物好40倍以上,然后就去测了体内抑制肝肿瘤活性,其中一个导致了小鼠的死亡现象,而另外两个活性都与阳性对照物基本相当,且抑瘤率比阳性对照物好,为什么就说这类化合物毒性太大,不继续研究了呢?
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netscaner

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与,应助指数 +1
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-08-30 20:52:24
fxiangjun: 金币+5, ★★★很有帮助 2012-08-30 21:50:48
fxiangjun: 金币+5 2012-08-31 09:49:38
因为他们是结构类似物。在与阳性对照效果差不多的情况下,其中一个就已经导致小鼠死亡了。其他两个同系物毒性应该也很大。
当然,如果再分别做做LD50就更可靠了。
天道酬勤!
2楼2012-08-30 20:09:29
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fxiangjun

银虫 (小有名气)

引用回帖:
2楼: Originally posted by netscaner at 2012-08-30 20:09:29
因为他们是结构类似物。在与阳性对照效果差不多的情况下,其中一个就已经导致小鼠死亡了。其他两个同系物毒性应该也很大。
当然,如果再分别做做LD50就更可靠了。

那是不是说,如果合成一个系列的化合物,当然是化学结构类似的,如果其中一个会致死,是不是就可以推倒说这一系列的化合物都会毒性比较大,
老师没有提及做LD50,其中一个化合物致死,进而推断这个系列毒性都很大,这样是不是就没有说服力了?
谢谢
3楼2012-08-30 21:50:38
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netscaner

木虫 (正式写手)


xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-08-30 22:35:26
一般同系物的不良反应都累似,比如非甾体抗炎药大多有胃肠道反应。如果没有更好的药物,当然就可设法结构修饰降低毒,已有好的上市药,与之对比有明显更强毒性自然不必再做下去了

[ 发自手机版 http://muchong.com/3g ]
天道酬勤!
4楼2012-08-30 22:31:48
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fxiangjun

银虫 (小有名气)

引用回帖:
4楼: Originally posted by netscaner at 2012-08-30 22:31:48
一般同系物的不良反应都累似,比如非甾体抗炎药大多有胃肠道反应。如果没有更好的药物,当然就可设法结构修饰降低毒,已有好的上市药,与之对比有明显更强毒性自然不必再做下去了
...

好,基本明白了,谢了
5楼2012-08-31 09:18:25
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