24小时热门版块排行榜    

查看: 735  |  回复: 4
当前只显示满足指定条件的回帖,点击这里查看本话题的所有回帖

zxb1980083

铜虫 (正式写手)

[求助] 求一个难溶化合物肠溶片处方

化合物理化性质如下:  PH=4~8非常稳定  胃酸中不稳定

溶解度:
未成盐时: PH=4.5     4ug/ml;  PH=6.86 0ug/ml;  PH=7.4  0ug/ml; 纯水 0ug/ml.

富马酸盐时: PH=4.5    0ug/ml;  PH=6.86  88ug/ml;  PH=7.4  0ug/ml; 纯水 198ug/ml.

请问应该用盐还是未成盐原料做?我是一个新化合物.
片剂处方如何增加溶出度.
请问应该如何设计.

动物体内我是用HP-B-CD 水溶液溶解富马酸盐原料后直接灌胃给药,血药浓度还是蛮不错的.也就是这种条件下吸收不成问题.
现在做成片剂怕溶出不行啊.今天刚测了下溶解度,觉得很奇怪,成盐后的溶解度太奇怪了,测了两次都这样.请大家帮我设计一个简单一点的方子.先谢谢了!
回复此楼

» 猜你喜欢

» 本主题相关价值贴推荐,对您同样有帮助:

已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

shitou0307

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖


karl2100: 金币+1, 3Q 2012-08-06 17:41:07
说明你的富马酸盐在中性条件下溶解较好,而偏酸或者偏碱溶解都差啊,没什么好奇怪的啊?
设计方子除了要看药物本身的性质,还要看其药动、药效、毒性方面的信息,不是随便拿个方子都能用吧
3楼2012-08-06 15:59:26
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
查看全部 5 个回答

Garpio

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖


感谢参与,应助指数 +1
karl2100: 金币+1, 谢谢应助! 2012-08-06 17:40:54
如果不成盐,在体内也可以达到治疗浓度,那就没必要做成盐了啊
这个要看临床需要
不过看你的数据,本身基本上就不溶,多半还是考虑要成盐

只要溶出够了,那片剂的目的就是调节释放就好
如果非要考虑片剂增加溶出的话,把药物微粉化,或者在处方中加些吐温、十二万基硫酸钠、或者用固体分散体,也可以帮助溶出

具体处方就不说了,选些常用的东西,根据你药物的性质去配吧
2楼2012-08-03 14:40:26
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

zxb1980083

铜虫 (正式写手)

引用回帖:
3楼: Originally posted by shitou0307 at 2012-08-06 15:59:26
说明你的富马酸盐在中性条件下溶解较好,而偏酸或者偏碱溶解都差啊,没什么好奇怪的啊?
设计方子除了要看药物本身的性质,还要看其药动、药效、毒性方面的信息,不是随便拿个方子都能用吧

PH=6.86的缓冲液今天测了一下,缓冲能力不行.溶解盐以后PH降下来了.到了3~4.看来还是酸性条件下溶解大,PH>4以上溶解度就非常小了.
肠溶片剂增溶比较难吧.
我想直接用盐和HP-B-CD混合在一起装肠溶胶囊.这样就模拟灌胃的形式.灌胃我先是用NaHCO3水溶液中和胃酸和再灌的药物HP-B-CD溶液.
我的是肿瘤新化合物.不知道这种胶囊处方能不能用于临床呢?
4楼2012-08-07 11:49:37
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

shitou0307

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

引用回帖:
4楼: Originally posted by zxb1980083 at 2012-08-07 11:49:37
PH=6.86的缓冲液今天测了一下,缓冲能力不行.溶解盐以后PH降下来了.到了3~4.看来还是酸性条件下溶解大,PH>4以上溶解度就非常小了.
肠溶片剂增溶比较难吧.
我想直接用盐和HP-B-CD混合在一起装肠溶胶囊.这样就模 ...

能不能用于临床,说简单点,新药开发的三大原则:安全、有效、稳定;保证这三点,临床肯定能用;
5楼2012-09-05 09:47:31
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
最具人气热帖推荐 [查看全部] 作者 回/看 最后发表
[硕博家园] 售SCI一区文章,我:8.O.551.O.5.4,科目全,可伽急 +3 uFOAtb1CDngh 2026-09-02 9/450 2026-09-03 20:20 by jyNB2vrbdUpR
[考博] 找导师 +7 yuanjiabao 2026-08-29 8/400 2026-09-03 20:15 by yinnelly
[公派出国] 售SCI-T0P文章,我:8O.5.5.1.O.54,科目齐全,可+急 +4 ero8OE6tv9cu 2026-09-02 5/250 2026-09-03 20:09 by jyNB2vrbdUpR
[教师之家] 售SCI一区T0P文章,我:8.O55.1.O.54,科目全,可十急 +4 ero8OE6tv9cu 2026-09-02 9/450 2026-09-03 20:07 by jyNB2vrbdUpR
[基金申请] 面上没中,邀请各位路过的虫友分析一下分数 +3 jackleilei 2026-09-03 3/150 2026-09-03 19:13 by god_tian
[硕博家园] 售一区SCI文章T0P,我:8O.551.O54,科目全,可十急 +4 YLHlRHNwYkce 2026-09-02 8/400 2026-09-03 18:50 by jyNB2vrbdUpR
[考研] 售SCI一区文章,我:8.O.551.O.5.4,科目全,可伽急 +3 YLHlRHNwYkce 2026-09-02 7/350 2026-09-03 18:50 by jyNB2vrbdUpR
[找工作] 售SCI一区T0P文章,我:8O.55.1.O.54,科目全,可伽急 +4 YLHlRHNwYkce 2026-09-02 11/550 2026-09-03 18:42 by jyNB2vrbdUpR
[硕博家园] 售SCI一区文章,我:8.O.551.O.5.4,科目全,可伽急 +3 rFEsUBKXRll0 2026-09-02 6/300 2026-09-03 16:49 by T0rGB46095mJ
[找工作] 售SCI文章,我:8O.5.5.1O.54,科目全,可十急 +3 ero8OE6tv9cu 2026-09-02 8/400 2026-09-03 16:38 by T0rGB46095mJ
[硕博家园] 售SCI文章,我:8O.5.5.1O.54,科目全,可十急 +3 ero8OE6tv9cu 2026-09-02 5/250 2026-09-03 16:38 by T0rGB46095mJ
[考研] 售SCI一区T0P文章,我:8O.55.1.O.5.4,科目齐全,可+急 +3 ero8OE6tv9cu 2026-09-02 10/500 2026-09-03 16:27 by T0rGB46095mJ
[基金申请] 国社科又开始会评了,不知道这次命运如何 +10 雨打竹帘 2026-08-30 14/700 2026-09-03 13:17 by qsd10086
[基金申请] 麻烦专家们看看评委们的意见(F口面上) +8 gdd2018 2026-08-28 13/650 2026-09-03 06:22 by 羽毛枫f
[基金申请] 科研人应该花精力去思考如何解决问题,而不是去凝练问题 +7 瞬息宇宙 2026-09-01 14/700 2026-09-02 17:33 by ma0526
[基金申请] 学科评审组评审是指会评吗? +5 瞬息宇宙 2026-08-31 5/250 2026-09-02 10:13 by 雨冰共舞
[基金申请] 面上意见出来了 +12 黄鸟于飞Chao 2026-08-29 23/1150 2026-08-31 18:57 by 黄鸟于飞Chao
[基金申请] 中青基了要发朋友圈吗? +7 349506619 2026-08-28 7/350 2026-08-31 13:39 by 冼亮淀粉酶
[基金申请] 为什么到现在没收到通知? +5 tannykie 2026-08-29 5/250 2026-08-30 21:05 by purplejack
[基金申请] 我就是申请一个面上项目而已,这评审意见是按照杰青的条件评的吧? +6 gouxfjh 2026-08-28 11/550 2026-08-30 07:57 by gouxfjh
信息提示
请填处理意见