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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

[求助] 求一个难溶化合物肠溶片处方

化合物理化性质如下:  PH=4~8非常稳定  胃酸中不稳定

溶解度:
未成盐时: PH=4.5     4ug/ml;  PH=6.86 0ug/ml;  PH=7.4  0ug/ml; 纯水 0ug/ml.

富马酸盐时: PH=4.5    0ug/ml;  PH=6.86  88ug/ml;  PH=7.4  0ug/ml; 纯水 198ug/ml.

请问应该用盐还是未成盐原料做?我是一个新化合物.
片剂处方如何增加溶出度.
请问应该如何设计.

动物体内我是用HP-B-CD 水溶液溶解富马酸盐原料后直接灌胃给药,血药浓度还是蛮不错的.也就是这种条件下吸收不成问题.
现在做成片剂怕溶出不行啊.今天刚测了下溶解度,觉得很奇怪,成盐后的溶解度太奇怪了,测了两次都这样.请大家帮我设计一个简单一点的方子.先谢谢了!
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1楼 2012-08-01 16:53:12
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Garpio

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
karl2100: 金币+1, 谢谢应助！ 2012-08-06 17:40:54
如果不成盐，在体内也可以达到治疗浓度，那就没必要做成盐了啊
这个要看临床需要
不过看你的数据，本身基本上就不溶，多半还是考虑要成盐

只要溶出够了，那片剂的目的就是调节释放就好
如果非要考虑片剂增加溶出的话，把药物微粉化，或者在处方中加些吐温、十二万基硫酸钠、或者用固体分散体，也可以帮助溶出

具体处方就不说了，选些常用的东西，根据你药物的性质去配吧
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2楼2012-08-03 14:40:26
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shitou0307

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★
karl2100: 金币+1, 3Q 2012-08-06 17:41:07
说明你的富马酸盐在中性条件下溶解较好，而偏酸或者偏碱溶解都差啊，没什么好奇怪的啊？
设计方子除了要看药物本身的性质，还要看其药动、药效、毒性方面的信息，不是随便拿个方子都能用吧
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3楼2012-08-06 15:59:26
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)
引用回帖:
3楼: Originally posted by shitou0307 at 2012-08-06 15:59:26
说明你的富马酸盐在中性条件下溶解较好，而偏酸或者偏碱溶解都差啊，没什么好奇怪的啊？
设计方子除了要看药物本身的性质，还要看其药动、药效、毒性方面的信息，不是随便拿个方子都能用吧

PH=6.86的缓冲液今天测了一下,缓冲能力不行.溶解盐以后PH降下来了.到了3~4.看来还是酸性条件下溶解大,PH>4以上溶解度就非常小了.
肠溶片剂增溶比较难吧.
我想直接用盐和HP-B-CD混合在一起装肠溶胶囊.这样就模拟灌胃的形式.灌胃我先是用NaHCO3水溶液中和胃酸和再灌的药物HP-B-CD溶液.
我的是肿瘤新化合物.不知道这种胶囊处方能不能用于临床呢?
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4楼2012-08-07 11:49:37
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shitou0307

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

引用回帖:
4楼: Originally posted by zxb1980083 at 2012-08-07 11:49:37
PH=6.86的缓冲液今天测了一下,缓冲能力不行.溶解盐以后PH降下来了.到了3~4.看来还是酸性条件下溶解大,PH>4以上溶解度就非常小了.
肠溶片剂增溶比较难吧.
我想直接用盐和HP-B-CD混合在一起装肠溶胶囊.这样就模 ...

能不能用于临床，说简单点，新药开发的三大原则：安全、有效、稳定；保证这三点，临床肯定能用；
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5楼2012-09-05 09:47:31
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