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chinashilei

金虫 (正式写手)

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[交流] 6月份先声药业上市了一类新药---艾拉莫德（非甾体抗炎药）

2012年先声药业上市了一类新药---艾拉莫德（Iguratimod），非甾体抗炎药，其合成、构效关系以及市场前景如何？欢迎大家来讨论。

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dreamcn

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1楼 2012-07-26 09:32:06

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yufeng1984

木虫 (小有名气)

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★
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艾拉莫德(Iguratmod T- 614)作为一种治疗风湿关节炎的新型非甾体抗炎药物，是由日本富山与卫材制药公司联合研制开发的，化学名3-甲酰胺基- 7-甲磺酰胺基- 6-苯氧基- 4H- 1-苯丙吡喃- 4-酮。它可选择性抑制环氧化酶COx-2能调节T-细胞，具有自身免疫调节作用。与以往的治疗药物相比显效迅速，其疗效与高效的抗风湿药等同且毒性低，还可以口服给药，具有良好的发展前景。
Inaba等报道，合成艾拉莫德的路线主要有3条，我们根据实际情况选取了其中l条：以4-氯-3 -硝基苯甲醚与酚氧基负离子发生亲核取代反应，后经过铁粉还原、甲磺酰化、酰化、盖特曼-科赫反应、甲氧基水解、环化7步反应制得。此路线原料易得，而且反应条件较温和，成本较低，易于实现规模化生产。
材料来源[1] 祁刚, 张银华. 治疗类风湿关节炎新药—艾拉莫德的研究进展[J]. 化工时刊 , 2010,(03)

[2] 汪燕翔, 高红, 曹凤华, 宋丹青. 艾拉莫德的合成研究[J]. 中国新药杂志 , 2006,(23)