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chinashilei

金虫 (正式写手)


[交流] 6月份先声药业上市了一类新药---艾拉莫德(非甾体抗炎药)

2012年先声药业上市了一类新药---艾拉莫德(Iguratimod),非甾体抗炎药,其合成、构效关系以及市场前景如何?欢迎大家来讨论。
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yufeng1984

木虫 (小有名气)


★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
艾拉莫德(Iguratmod T- 614)作为一种治疗风湿关节炎的新型非甾体抗炎药物,是由日本富山与卫材制药公司联合研制开发的,化学名3-甲酰胺基- 7-甲磺酰胺基- 6-苯氧基- 4H- 1-苯丙吡喃- 4-酮。它可选择性抑制环氧化酶COx-2能调节T-细胞,具有自身免疫调节作用。与以往的治疗药物相比显效迅速,其疗效与高效的抗风湿药等同且毒性低,还可以口服给药,具有良好的发展前景。
   Inaba等报道,合成艾拉莫德的路线主要有3条,我们根据实际情况选取了其中l条:以4-氯-3 -硝基苯甲醚与酚氧基负离子发生亲核取代反应,后经过铁粉还原、甲磺酰化、酰化、盖特曼-科赫反应、甲氧基水解、环化7步反应制得。此路线原料易得,而且反应条件较温和,成本较低,易于实现规模化生产。
材料来源[1] 祁刚, 张银华. 治疗类风湿关节炎新药—艾拉莫德的研究进展[J]. 化工时刊 , 2010,(03)

[2] 汪燕翔, 高红, 曹凤华, 宋丹青. 艾拉莫德的合成研究[J]. 中国新药杂志 , 2006,(23)
42楼2012-09-10 11:04:58
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★ ★
chinashilei(金币+1): 谢谢参与
痴夷子皮: 金币+1, 谢谢交流 2012-07-26 10:35:33
艾拉莫德(Iguratimod,T-614)作为一种治疗风湿关节炎的新型非甾体抗炎药物[3],是由日本富山与卫材制药公司联合研制开发的,化学名3-甲酰胺基-7-甲磺酰胺基-6-苯氧基-4 H-1-苯丙吡喃-4-酮。
11楼2012-07-26 10:26:24
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