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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药代动力学 » 药物非线性吸收
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pharmchen

银虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
mc0326: 金币+10, ★★★★★最佳答案, 谢谢回复，很有帮助 2012-07-16 11:34:19
如果很高浓度还是有非线性， 而且越来越明显， PgP的确不能单独解释Cmax和AUC

如果你的药物消除半衰期也没有什么变化，这样的情况还是可以用药物的distribution来解释。比如说药物在其他组织或者蛋白的binding是saturable的，在低浓度的时候药物大量被bind到其他地方，血中浓度较低；高浓度的时候，binding被饱和，药物大量出现在血中，这样导致Cmax和AUC非线性增加，而且，dose越高，非线性越厉害
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11楼2012-07-13 22:04:23
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cj22xmc

新虫 (正式写手)
引用回帖:
5楼: Originally posted by 藤萝紫蔓 at 2012-07-12 09:17:15
我也是新手的，一起讨论一下这个问题哦。非线性不是一般有两种么，一种是吸收饱和，一种是排泄饱和。如果是吸收饱和，那么AUC和Cmax的增加是低于剂量的增加的，若是排泄饱和，则正好相反。这个药是通过P-糖蛋白转运 ...

如果是吸收饱和，那么AUC和Cmax的增加是低于剂量的增加的，若是排泄饱和，则正好相反。
如果是排泄饱和，剂量的增加低于AUC 和Cmax吗？AUC 和Cmax从哪里来？
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mc
12楼2012-07-17 08:15:18
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藤萝紫蔓

银虫 (小有名气)
引用回帖:
12楼: Originally posted by cj22xmc at 2012-07-17 08:15:18
如果是吸收饱和，那么AUC和Cmax的增加是低于剂量的增加的，若是排泄饱和，则正好相反。
如果是排泄饱和，剂量的增加低于AUC 和Cmax吗？AUC 和Cmax从哪里来？...

如果排泄饱，剂量增加但是不能及时消除，AUC和Cmax就会上升啊。我说的这个吸收和排泄分别指吸收入血，和从血中消除。
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慢慢来，就能到达终点。
13楼2012-07-17 09:54:36
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cj22xmc

新虫 (正式写手)
引用回帖:
13楼: Originally posted by 藤萝紫蔓 at 2012-07-17 09:54:36
如果排泄饱，剂量增加但是不能及时消除，AUC和Cmax就会上升啊。我说的这个吸收和排泄分别指吸收入血，和从血中消除。...

如果排泄饱，剂量增加但是不能及时消除，AUC和Cmax就会上升啊
这个没错。

但是AUC和Cmax上升的量高于剂量增加量，不好理解。
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mc
14楼2012-07-18 09:04:14
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wx825061

木虫 (小有名气)
楼主 我也遇到了相似情况  
给药 5 10 20 mg/kg，5到10的增加还好，20比10一下子大了太多，将近十倍
不知道如何解释
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15楼2016-02-25 17:07:38
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