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jiaoxiake.hi

铜虫 (初入文坛)

[求助] HPMC骨架缓释片中主药剂量计算

新虫虫一枚,求助各位大侠:
    最近在做一个能缓释12h的HPMC骨架缓释片,主药半衰期为4.13h。其普通片日服3次,1次1片,每片主药含量为125mg。参考文献及各路信息,有直接将每片剂量定为日剂量的一半,即187.5mg;但药剂书中关于缓控释制剂剂量的计算采用公式Dm=X0(0.693/t1/2)td,经该公式计算得主药剂量应为252mg。特请教大侠们,应采用何种办法计算缓释片剂量才是正确的? 急急急!望各位大侠给指条明路啊!~~ 谢谢啦
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jonathonswq

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖


感谢参与,应助指数 +1
豆哥: 金币+1, 谢谢参与交流 2012-04-15 09:05:09
3、缓释、控释制剂的剂量计算
①        仅含缓释或控释部分,无速释部分
A零级释放:在稳态时,为了维持血药浓度平稳,体内消除速度必须等于药物的释放速度。
设释放速度常数kr0,体内药量X,消除速度常数k,V表观分布容积,C为有效浓度,td维持时间,则缓释或控释Dm= kr0td=Xktd=CVktd
B一级释放:稳态时Dmkr1=CVk        →Dm=CVk/kr1
C近似计算:Dm=X0ktd=X0(0.693/t1/2)td
②        缓释或控释部分(Dm)+速释部分(Di):
A对于零级释放:DT=Dm+Di=X0-CVkTMax+ CVktd
B一级释放:DT=( X0-Dmkr1TMax+ kCV/kr1)
C近似计算:DT=Dm+Di=X0+X0ktd=X0[1+(0.693/t1/2)td]
面对滇池,背靠西山,听龙门风雨,看海梗海鸥飞翔。
4楼2012-04-14 07:56:33
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jiaoxiake.hi

铜虫 (初入文坛)

谢谢沙发童鞋的及时回复哈,要不然我以为自己在自言自语了~  呵呵呵
2楼2012-04-13 17:58:01
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jonathonswq

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖


豆哥: 金币+1, 鼓励新虫 2012-04-15 09:05:18
采用hpmc的骨架片很多都可以得到直线释放,即零级动力学释放,故按照你说的那个公式计算。
简单的根据日剂量进行折算是不对的,因为缓释制剂和速释制剂的释放药物动力学不完全相同,不能简单折算的。
面对滇池,背靠西山,听龙门风雨,看海梗海鸥飞翔。
5楼2012-04-14 07:59:13
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jiaoxiake.hi

铜虫 (初入文坛)

引用回帖:
5楼: Originally posted by jonathonswq at 2012-04-14 07:59:13:
采用hpmc的骨架片很多都可以得到直线释放,即零级动力学释放,故按照你说的那个公式计算。
简单的根据日剂量进行折算是不对的,因为缓释制剂和速释制剂的释放药物动力学不完全相同,不能简单折算的。

非常感谢哈!~~  呵呵
     可是如果按照这个公式计算的话,主药含量就得占252mg,这样做出的HPMC骨架片片重很大,我现在做700mg的,片径12mm的片子看起来已经让人无法下咽了。敢问前辈,咋解决这个问题楠?
6楼2012-04-14 08:51:34
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