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[求助]
求助 “LAT1转运体介导的脑肿瘤靶向前药设计合成及靶向作用研究”等项目的介绍
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1、LAT1转运体介导的脑肿瘤靶向前药设计合成及靶向作用研究 2、 异性多药共靶区抗肿瘤靶向给药系统研究 3、 抗癌D型多肽的结构优化及其肿瘤细胞内递送研究 4、 胞内触发释药式肿瘤主动靶向纳米载体的构建及功能研究 5、肿瘤微环境响应的靶向脂质体递药系统构建及其在淋巴转移肿瘤治疗中的研究 [ Last edited by minggnim on 2012-2-5 at 23:33 ] |
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【答案】应助回帖
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LAT1转运体介导的脑肿瘤靶向前药设计合成及靶向作用研究 血脑屏障（BBB）是药物治疗中枢神经系统疾病的主要障碍之一。针对BBB转运体介导的药物研究为中枢神经系统给药提供了具有前景的方法。基于大的氨基酸转运体-1（Large amino acid transporter-1，LAT1）在BBB上的转运能力，及其在脑肿瘤部位的高表达，本项目拟以吉西他滨为模型药物，结合固相辅助的化学合成方法，设计合成结构新颖的LAT1转运前药化合物库，并通过体内外实验，研究其与LAT1的亲和力，体外的稳定性，在各种体液中的降解速度，以及在脑肿瘤部位的药物浓度。通过总结化合物构效关系，指导前药合理设计，寻找能够治疗脑肿瘤的吉西他滨前药；同时借助系统合成的化合物库，探索前药修饰方式对药效影响的基本规律。本项目的研究不仅为进一步发展LAT1为靶点的脑肿瘤靶向前药提供依据，解决现有的抗肿瘤药物难以到达脑肿瘤部位这一难题，并且将进一步丰富转运体前药的设计思路。 |
3楼2012-02-06 09:03:46
【答案】应助回帖
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感谢参与，应助指数 +1
xiaoxiao270(金币+1): 3Q 2012-02-06 11:04:27
minggnim(金币+250): ★★★★★最佳答案 50 2012-02-07 19:36:30
感谢参与，应助指数 +1
xiaoxiao270(金币+1): 3Q 2012-02-06 11:04:27
minggnim(金币+250): ★★★★★最佳答案 50 2012-02-07 19:36:30
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异性多药共靶区抗肿瘤靶向给药系统研究 抗肿瘤药物靶向给药被公认为是提高肿瘤患者生活质量和治疗效果的关键，具有自组装、高载药、肿瘤靶向（EPR效应）等特点的两亲性高聚物胶束已成为难溶性抗肿瘤药物靶向载体的研究热点。本项目根据低分子量肝素的生物可降解性、分化肿瘤上皮细胞靶向性、肿瘤辅助治疗和亲水性，结合全反式维甲酸诱导恶性肿瘤细胞分化的抗肿瘤机制和疏水性，以及阿霉素与全反式维甲酸联合用药的互补特性，首创设计将全反式维甲酸与低分子量肝素化学偶联形成具有抗肿瘤靶向作用的自组装胶束活性载体，并采用物理法包埋阿霉素，构建一种基于肿瘤生长和抗肿瘤作用机制、实现异性多药共靶区的抗肿瘤靶向给药系统。该系统不仅可实现肿瘤细胞生长的多级杀灭，且一次解决多种难溶性与水溶性的抗肿瘤活性物质针对同一肿瘤细胞的靶向递药，具有低毒、高效、高载药、多重靶向和控释等特征，是一种简单易得、可静脉给药的纳米靶向递药系统，为肿瘤靶向联合化疗提供一种全新的设计模式。 |
2楼2012-02-06 08:54:39
【答案】应助回帖
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胞内触发释药式肿瘤主动靶向纳米载体的构建及功能研究 鉴于天然生物大分子透明质酸（HA）易被多种肿瘤细胞特异性摄取的特性，及肿瘤细胞内部独特的强还原环境，本项目首次选择HA为分子骨架，通过还原敏感型连接臂引入疏水基团，以自组装技术构建具有胞内触发定位释药功能的主动靶向纳米载体体系（redox-HA），该体系具有高效载药、稳定转运、肿瘤靶向及靶细胞内触发释药等优点。本项目将设计合成多种redox-HA，系统考察HA分子量、疏水基团种类（烷基、胆酸类）及修饰量、化学连接臂对其自组装、载药能力及触发还原敏感性的影响；并结合redox-HA纳米系统在细胞内的微动力学及其体内肿瘤转运特征和抗肿瘤活性，探讨其细胞靶向摄取及胞内触发释药机制，为建立安全、高效抗肿瘤药物传输系统提供实验基础和理论依据。本项目首次将还原敏感技术、肿瘤靶向性生物大分子和自组装技术有机结合，构建了胞内触发释药式肿瘤主动靶向纳米载体，为抗肿瘤靶向给药系统的设计提供了一种新思路和方法。 |
4楼2012-02-06 09:06:04
adole
至尊木虫 (知名作家)
齐天大圣
- 应助: 52 (初中生)
- 金币: 34755.7
- 散金: 409
- 红花: 7
- 帖子: 5970
- 在线: 1339.6小时
- 虫号: 558750
- 注册: 2008-05-15
- 专业: 零件加工制造
6楼2012-02-06 16:39:19
