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Ingenol Mebutate 2012年1月FDA批准的治疗皮肤病的药物
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Ingenol Mebutate(巨大戟醇甲基丁烯酸酯）2012年1月23日FDA批准上市，用于治疗光化性角化病(Actinic Keratosis, AK, 对阳光敏感的一种皮肤病)。由LEO Pharma AS 研发。 Ingenol Mebutate可以从大戟属植物(Euphorbia)中提取纯化，如Euphorbia peplus, Euphorbia hirta,或Euphorbia drummondi。Ingenol Mebutate的骨架化合物是Ingenol，可以从同类植物中提取。Ingenol是四环二萜天然产物，其中B和C环是由环张力非常大的bicyclic[4,4,1]undecane构成，由于其桥头上的inside-outside stereochemistry，简单说就是构成C环的C-11到C-14在桥头的异侧，使其张力大增。这个特殊的立体化学现象也引起了合成化学家的兴趣，Wood, Tanino/Kuwajima, Winkler, Funk, Rigby等研究小组都做过Ingenol的全合成研究。  |
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