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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药物化学 » 怎样增加血脑屏障渗透性
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齐倩倩

银虫 (小有名气)

[交流] 怎样增加血脑屏障渗透性

怎样对已知结构的化合物进行修饰提高血脑屏障的渗透性，一般结那些基团效果比较好
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1楼 2011-12-19 16:03:02
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haozilai99

木虫 (正式写手)
★
齐倩倩(金币+2):谢谢参与
是药物的结构修饰来增加吧，而不是结合基因吧。
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2楼2011-12-19 16:46:57
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leimiao_hit

木虫之王 (文学泰斗)
★
齐倩倩(金币+2):谢谢参与
药物的结构修饰
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3楼2011-12-19 17:27:35
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齐倩倩

银虫 (小有名气)
引用回帖:
楼: Originally posted by haozilai99 at 2011-12-19 16:46:57:
是药物的结构修饰来增加吧，而不是结合基因吧。

对，是通过结构的修饰来增加，不知道接什么基团效果好一些
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4楼2011-12-19 17:41:51
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leimiao_hit

木虫之王 (文学泰斗)
★
齐倩倩(金币+2):谢谢参与
具体什么基团效果好，还得多查文献
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6楼2011-12-19 18:08:06
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N222

铁杆木虫 (知名作家)
★
齐倩倩(金币+2):谢谢参与
药物的结构修饰
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7楼2011-12-19 18:10:03
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haozilai99

木虫 (正式写手)
★
齐倩倩(金币+2):谢谢参与
引用回帖:
4楼: Originally posted by 齐倩倩 at 2011-12-19 17:41:51:
对，是通过结构的修饰来增加，不知道接什么基团效果好一些

这个问题需要结合你所要涉及的药物具体基本结构，你可以去看看药物化学结构域，还有就是药物设计学。具体的，我也不太清楚，现在我不在药的范围了
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8楼2011-12-19 20:19:01
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shijinzzu

金虫 (著名写手)
★
齐倩倩(金币+2):谢谢参与
你查查文献吧，一般建议是引入极性小的基团
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9楼2011-12-19 21:11:56
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lifuwei1234

木虫 (著名写手)
★
齐倩倩(金币+2):谢谢参与
增加脂溶性基团，如脂基，苯环，醚基等
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10楼2011-12-19 22:27:35
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elescaller

铁杆木虫 (知名作家)
★
齐倩倩(金币+2):谢谢参与
2L眼神不好，楼主说的就是基团，不是基因
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11楼2011-12-20 00:35:22
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alpha

新虫 (小有名气)
★ ★
齐倩倩(金币+2):谢谢参与
jiangchunyong(金币+1): 谢谢 2011-12-20 09:03:48
内容已删除
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12楼2011-12-20 08:30:34
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cpuxst

金虫 (正式写手)
★
齐倩倩(金币+2):谢谢参与
总体方针有两个：减少水溶性基团，比如羟基成脂、醚等；增加脂溶性基团，比如成酯，成酰胺等，这些都是改变比较大的，小的一点的改动可以是增加芳环，卤素，长链烃等，你还是多看看药化方面的书吧。
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13楼2011-12-20 16:38:52
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hoc2h2

铁杆木虫 (著名写手)
★
齐倩倩(金币+2): 谢谢参与
尽量减小化合物的极性，提高亲脂性。分子量始终，避免成为pgp底物，一定的碱性。具体还要根据你的领域来。
有一种情况是利用transporter，例如L-dopa，amine还可以利用OCTP等等。
BBB的穿透性不是个一味追求的东西，还要结合分子的活性来系统考虑。

建议好好学一下ACS Chemical Neuroscience上的两篇文章，仔细读肯定有帮助：
ACS Chem. Neurosci., 2010, 1 (6), pp 420–434
ACS Chem. Neurosci., 2010, 1 (6), pp 435–449
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14楼2014-02-21 08:36:54
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hityxg5楼
2011-12-19 18:01   回复  
齐倩倩(金币+2):谢谢参与
jiangchunyong: 求助贴请勿灌水 谢谢合作 2011-12-19 18:19:35
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