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北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
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齐倩倩

银虫 (小有名气)


[交流] 怎样增加血脑屏障渗透性

怎样对已知结构的化合物进行修饰提高血脑屏障的渗透性,一般结那些基团效果比较好
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haozilai99

木虫 (正式写手)



齐倩倩(金币+2):谢谢参与
是药物的结构修饰来增加吧,而不是结合基因吧。
2楼2011-12-19 16:46:57
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齐倩倩(金币+2):谢谢参与
药物的结构修饰
3楼2011-12-19 17:27:35
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齐倩倩

银虫 (小有名气)


引用回帖:
: Originally posted by haozilai99 at 2011-12-19 16:46:57:
是药物的结构修饰来增加吧,而不是结合基因吧。

对,是通过结构的修饰来增加,不知道接什么基团效果好一些
4楼2011-12-19 17:41:51
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齐倩倩(金币+2):谢谢参与
具体什么基团效果好,还得多查文献
6楼2011-12-19 18:08:06
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N222

铁杆木虫 (知名作家)



齐倩倩(金币+2):谢谢参与
药物的结构修饰
7楼2011-12-19 18:10:03
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haozilai99

木虫 (正式写手)



齐倩倩(金币+2):谢谢参与
引用回帖:
4楼: Originally posted by 齐倩倩 at 2011-12-19 17:41:51:
对,是通过结构的修饰来增加,不知道接什么基团效果好一些

这个问题需要结合你所要涉及的药物具体基本结构,你可以去看看药物化学结构域,还有就是药物设计学。具体的,我也不太清楚,现在我不在药的范围了
8楼2011-12-19 20:19:01
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shijinzzu

金虫 (著名写手)



齐倩倩(金币+2):谢谢参与
你查查文献吧,一般建议是引入极性小的基团
9楼2011-12-19 21:11:56
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lifuwei1234

木虫 (著名写手)



齐倩倩(金币+2):谢谢参与
增加脂溶性基团,如脂基,苯环,醚基等
10楼2011-12-19 22:27:35
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elescaller

铁杆木虫 (知名作家)



齐倩倩(金币+2):谢谢参与
2L眼神不好,楼主说的就是基团,不是基因
11楼2011-12-20 00:35:22
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alpha

新虫 (小有名气)


★ ★
齐倩倩(金币+2):谢谢参与
jiangchunyong(金币+1): 谢谢 2011-12-20 09:03:48
内容已删除
12楼2011-12-20 08:30:34
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cpuxst

金虫 (正式写手)



齐倩倩(金币+2):谢谢参与
总体方针有两个:减少水溶性基团,比如羟基成脂、醚等;增加脂溶性基团,比如成酯,成酰胺等,这些都是改变比较大的,小的一点的改动可以是增加芳环,卤素,长链烃等,你还是多看看药化方面的书吧。
13楼2011-12-20 16:38:52
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hoc2h2

铁杆木虫 (著名写手)



齐倩倩(金币+2): 谢谢参与
尽量减小化合物的极性,提高亲脂性。分子量始终,避免成为pgp底物,一定的碱性。具体还要根据你的领域来。
有一种情况是利用transporter,例如L-dopa,amine还可以利用OCTP等等。
BBB的穿透性不是个一味追求的东西,还要结合分子的活性来系统考虑。

建议好好学一下ACS Chemical Neuroscience上的两篇文章,仔细读肯定有帮助:
ACS Chem. Neurosci., 2010, 1 (6), pp 420–434
ACS Chem. Neurosci., 2010, 1 (6), pp 435–449
14楼2014-02-21 08:36:54
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简单回复
hityxg5楼
2011-12-19 18:01   回复  
齐倩倩(金币+2):谢谢参与
jiangchunyong: 求助贴请勿灌水 谢谢合作 2011-12-19 18:19:35
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