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齐倩倩

银虫 (小有名气)

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[交流] 怎样增加血脑屏障渗透性

怎样对已知结构的化合物进行修饰提高血脑屏障的渗透性，一般结那些基团效果比较好

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1楼 2011-12-19 16:03:02

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hoc2h2

铁杆木虫 (著名写手)

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★
齐倩倩(金币+2): 谢谢参与

尽量减小化合物的极性，提高亲脂性。分子量始终，避免成为pgp底物，一定的碱性。具体还要根据你的领域来。
有一种情况是利用transporter，例如L-dopa，amine还可以利用OCTP等等。
BBB的穿透性不是个一味追求的东西，还要结合分子的活性来系统考虑。

建议好好学一下ACS Chemical Neuroscience上的两篇文章，仔细读肯定有帮助：
ACS Chem. Neurosci., 2010, 1 (6), pp 420–434
ACS Chem. Neurosci., 2010, 1 (6), pp 435–449