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齐倩倩

银虫 (小有名气)


[交流] 怎样增加血脑屏障渗透性

怎样对已知结构的化合物进行修饰提高血脑屏障的渗透性,一般结那些基团效果比较好
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hoc2h2

铁杆木虫 (著名写手)



齐倩倩(金币+2): 谢谢参与
尽量减小化合物的极性,提高亲脂性。分子量始终,避免成为pgp底物,一定的碱性。具体还要根据你的领域来。
有一种情况是利用transporter,例如L-dopa,amine还可以利用OCTP等等。
BBB的穿透性不是个一味追求的东西,还要结合分子的活性来系统考虑。

建议好好学一下ACS Chemical Neuroscience上的两篇文章,仔细读肯定有帮助:
ACS Chem. Neurosci., 2010, 1 (6), pp 420–434
ACS Chem. Neurosci., 2010, 1 (6), pp 435–449
14楼2014-02-21 08:36:54
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haozilai99

木虫 (正式写手)



齐倩倩(金币+2):谢谢参与
是药物的结构修饰来增加吧,而不是结合基因吧。
2楼2011-12-19 16:46:57
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齐倩倩

银虫 (小有名气)


引用回帖:
: Originally posted by haozilai99 at 2011-12-19 16:46:57:
是药物的结构修饰来增加吧,而不是结合基因吧。

对,是通过结构的修饰来增加,不知道接什么基团效果好一些
4楼2011-12-19 17:41:51
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齐倩倩(金币+2):谢谢参与
具体什么基团效果好,还得多查文献
6楼2011-12-19 18:08:06
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