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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药代动力学 » 难溶性药物大鼠灌胃给药剂量很大，所测血药浓度仍在HPLC线性范围外，咋办？
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mybioon123

金虫 (正式写手)

[求助] 难溶性药物大鼠灌胃给药剂量很大，所测血药浓度仍在HPLC线性范围外，咋办？

难溶性药物（黄酮碳酐类化合物）大鼠灌胃给药，剂量50mg/kg，血药浓度仍不在线性范围。这时该继续加大给药剂量呢，还是换一种检测方法？（本实验的目的是想比较一下该药原粉与其冻干粉制剂的口服生物利用度）
但该化合物对大鼠静脉注射给药3mg/kg 时即可检测出24h内各点的相应浓度。是口服给药的首过效应导致的吗？
已知该药在肝和肾中分布较多。
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1楼 2011-11-14 10:59:07
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cml_xmc

铜虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★
mybioon123(金币+5): 2 2011-11-14 12:14:03
jiangchunyong(金币+1): 谢谢 2011-11-14 12:15:04
口服给药一般都会存在首过效应，这也是生物利用度低于静脉给药或其它给药方式的原因之一。其次，黄酮苷类化合物一般在肠道中吸收都不太好，而且有些苷类是先水解成苷元，再被肠壁上皮细胞的代谢酶（葡萄糖醛酸化酶、硫酸化酶等）催化生成结合物后入血，所以是否再考察一下血浆样品处理方法，比如加入葡萄糖醛酸酶水解，看是否能测得到苷元。
一点个人意见，仅供参考
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2楼2011-11-14 11:32:39
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