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ARB类药物的几点疑惑？ 已有3人参与
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求助论坛大侠，答疑解惑！！！ 1ARB类药物是否前药的临床意义?(起效时间或其它作用) 2 (食物影响)对不同ARB药物比较有上升有下降?是水溶性或脂溶性相关?无影响和升高哪个好? 3 高蛋白结合率的临床意义?举例和其它高蛋白结合率药物之间的相互作用如丙磺舒 4 说明书中(对无电解质紊乱患者使用推荐剂量,血清钾不会受到明显影响.(这句话的来源,观察了多长时间,担心高血钾,提供中国四期临床血钾监测情况也行) 5 对AT1受体亲和力,选择性(ARB类药物对AT1受体的选择性>1000选择性更高没有临床意义)P34:了解这句话的准确性,竞争性与非竞争性优势在哪?( 是AT1受体的竞争性吗?) |
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2楼2011-09-08 08:05:22
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qinhy(金币+1): 谢谢回帖~ 2011-09-08 19:57:13
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1、针对前药是否有意义；个人理解，不够理想，不光是起效问题，有些ARB药本身经过代谢成活性更好的代谢物，相对来说，本身就是个前药！洛沙坦14%转变为活性更强的代谢物EXP3174，不过可以进行实验验证，1ARB类药物都可以成前药！这些药物都是大公司开发，前药的考虑我想他们都筛选过，因为这些药物生物利用度都较低，筛选前药来提高是一大方法；我想大公司科学家都研究过；估计意义不大，所以没有相关报道！ 2、至于食物影响，看个人理解！无影响，比较方便，影响升高，就麻烦些，吃药和食物一起服用，整体影响不大。可以在说明书详细说明，患者按说明书服药就是。至于与水溶性还是脂溶性有关，需要实验验证！ 3、蛋白结合率临床意义在于药物进入相应组织后也与组织蛋白发生结合，也起到药库作用。影响搜集整理物作用，作用维持时间长短，一般蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长。 |
3楼2011-09-08 11:07:07
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qinhy(金币+1): 谢谢回帖~ 2011-09-08 19:57:27
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qinhy(金币+1): 谢谢回帖~ 2011-09-08 19:57:27
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对AT1受体亲和力,选择性(ARB类药物对AT1受体的选择性>1000选择性更高没有临床意义)P34:了解这句话的准确性,竞争性与非竞争性优势在哪?( 是AT1受体的竞争性吗?) ---------------------------------------------------------------------------------------------------------------- ATⅡ的受体有4个亚型，现有的ATⅡ受体拮抗剂都是选择性AT1受体亚型拮抗剂（ ATRA1），AT1：AT2的作用比值在1000倍以上，因为AT2没有促平滑肌收缩，促儿茶酚胺、加压素都释放的作用，反而会使血管扩张。 |
4楼2011-09-08 13:56:31
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