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20051216

金虫 (正式写手)

[求助] 环糊精包合物溶出

如题,本虫最近在做环糊精包合物,遇到几个问题想求助一下:
(1)包合物与原料药溶出试验:转速:50rpm,介质:500ml蒸馏水,包合物溶出比原料药溶出快,但60分钟内只溶出60%,一直都达不到溶出90%,不知道是为什么?又该怎么解决这个问题呢?
(2)包合物评价:是以包合物包合率作为指标还是以包合物中药物含量作为评价指标呢?因为包合率高,载药量却会降低……
(3)包合物欲做成口崩片,溶出该怎么选择?是模拟口腔3ml体积溶液还是以片剂溶出试验条件
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20051216

金虫 (正式写手)

引用回帖:
Originally posted by jassing at 2011-06-18 14:32:47:
用高浓度的有机溶剂萃取时能破坏包合物,但是羟丙基环糊精不是爷能溶于乙醇,那在乙醇、甲醇中也能形成包合物呀!
那这样做想溶解度时,平衡时间24或72h,那不是爷是形成了包合物,那是不是也应该用高浓度的有机 ...

有机溶剂的萃取是相对的,并不能绝对保证药物全部溶出,但是高浓度的乙醇确实是可以破坏包合物的!相溶解度测的是溶液中总的药物浓度,两者不是一个概念!含量测定要求更精确一些!
永不放弃
13楼2011-06-18 14:49:53
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xinglongxuan

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖


karl2100(金币+1): 谢谢! 2011-05-23 19:00:23
20051216(金币+3): 2011-05-23 19:50:37
是不是药物没有完全被包合,通过正交试验选择合适主客比例,工艺条件,然后以包合率为指标优化工艺。嘿嘿...我也没做过,正打算做包合物,正在查资料,环糊精包和技术你可你看看
口崩片的溶出应该跟片剂一样吧,你说的那个应该是崩解粒度的检测吧
http://g.zhubajie.com/urllink.php?id=111576825ripf9eu4gy6znb3
我要飞
2楼2011-05-23 16:24:11
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20051216

金虫 (正式写手)

引用回帖:
Originally posted by xinglongxuan at 2011-05-23 16:24:11:
是不是药物没有完全被包合,通过正交试验选择合适主客比例,工艺条件,然后以包合率为指标优化工艺。嘿嘿...我也没做过,正打算做包合物,正在查资料,环糊精包和技术你可你看看
口崩片的溶出应该跟片剂一样吧, ...

环糊精包合不完全会产生释放溶出仅60-70%吗?是这个原因导致的吗?我现在已经在做正交设计了,结果还可以。为什么要以包合率为优化指标呢?
永不放弃
3楼2011-05-23 19:52:47
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taonan8908

木虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

20051216(金币+3): 2011-05-24 12:45:49
我只回答第一个问题,环糊精包和之后可能会导致药物无法测定。比如用紫外测,要是共轭双键被包和在环糊精腔体内,那么这部分药物就测不到。
4楼2011-05-24 12:13:17
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