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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 环糊精包合物溶出
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20051216

金虫 (正式写手)

[求助] 环糊精包合物溶出

如题，本虫最近在做环糊精包合物，遇到几个问题想求助一下：
（1）包合物与原料药溶出试验：转速：50rpm，介质：500ml蒸馏水，包合物溶出比原料药溶出快，但60分钟内只溶出60%，一直都达不到溶出90%，不知道是为什么？又该怎么解决这个问题呢？
（2）包合物评价：是以包合物包合率作为指标还是以包合物中药物含量作为评价指标呢？因为包合率高，载药量却会降低……
（3）包合物欲做成口崩片，溶出该怎么选择？是模拟口腔3ml体积溶液还是以片剂溶出试验条件
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永不放弃
1楼 2011-05-22 19:36:38
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xinglongxuan

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★
karl2100(金币+1): 谢谢！ 2011-05-23 19:00:23
20051216(金币+3): 2011-05-23 19:50:37
是不是药物没有完全被包合，通过正交试验选择合适主客比例，工艺条件，然后以包合率为指标优化工艺。嘿嘿...我也没做过，正打算做包合物，正在查资料，环糊精包和技术你可你看看
口崩片的溶出应该跟片剂一样吧，你说的那个应该是崩解粒度的检测吧
http://g.zhubajie.com/urllink.php?id=111576825ripf9eu4gy6znb3
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我要飞
2楼2011-05-23 16:24:11
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20051216

金虫 (正式写手)
引用回帖:
Originally posted by xinglongxuan at 2011-05-23 16:24:11:
是不是药物没有完全被包合，通过正交试验选择合适主客比例，工艺条件，然后以包合率为指标优化工艺。嘿嘿...我也没做过，正打算做包合物，正在查资料，环糊精包和技术你可你看看
口崩片的溶出应该跟片剂一样吧， ...

环糊精包合不完全会产生释放溶出仅60-70%吗？是这个原因导致的吗？我现在已经在做正交设计了，结果还可以。为什么要以包合率为优化指标呢？
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永不放弃
3楼2011-05-23 19:52:47
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taonan8908

木虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

20051216(金币+3): 2011-05-24 12:45:49
我只回答第一个问题，环糊精包和之后可能会导致药物无法测定。比如用紫外测，要是共轭双键被包和在环糊精腔体内，那么这部分药物就测不到。
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4楼2011-05-24 12:13:17
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20051216

金虫 (正式写手)
引用回帖:
Originally posted by taonan8908 at 2011-05-24 12:13:17:
我只回答第一个问题，环糊精包和之后可能会导致药物无法测定。比如用紫外测，要是共轭双键被包和在环糊精腔体内，那么这部分药物就测不到。

我的药物确实是用紫外测定的，而且测定的溶出最大达70%，问题很纠结
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永不放弃
5楼2011-05-24 12:48:40
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xinglongxuan

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

20051216(金币+4): 2011-05-25 19:06:11
引用回帖:
Originally posted by taonan8908 at 2011-05-24 12:13:17:
我只回答第一个问题，环糊精包和之后可能会导致药物无法测定。比如用紫外测，要是共轭双键被包和在环糊精腔体内，那么这部分药物就测不到。

如果是这样，那包合物中主药含量测定应该也会有影响吧。可将包合物用客体易溶而环糊精不溶的溶剂稀释，比如，倍他环糊精不溶于乙醇，用少量水溶解后乙醇稀释，这样环糊精就不会有影响了
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我要飞
6楼2011-05-24 17:19:52
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dengbin112

银虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

个人感觉包合物的检测方法应该研究一下。
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学无躁无止境
7楼2011-05-25 09:11:27
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20051216

金虫 (正式写手)
引用回帖:
Originally posted by xinglongxuan at 2011-05-24 17:19:52:
如果是这样，那包合物中主药含量测定应该也会有影响吧。可将包合物用客体易溶而环糊精不溶的溶剂稀释，比如，倍他环糊精不溶于乙醇，用少量水溶解后乙醇稀释，这样环糊精就不会有影响了

少量水溶解后，乙醇稀释，那环糊精然后在醇水溶液中，还是会形成包合物的，药物还是很难萃取完全的。这又该怎么办呢？
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永不放弃
8楼2011-05-25 19:04:23
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taonan8908

木虫 (小有名气)
我发现这个问题是因为我也在做，我后来的方法是样品取出来，用十二烷基硫酸钠溶液稀释。因为十二烷基硫酸钠是两亲性的东西，它可以进入环糊精的腔体里，把药物置换出来
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9楼2011-06-01 08:52:26
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20051216

金虫 (正式写手)
引用回帖:
Originally posted by taonan8908 at 2011-06-01 08:52:26:
我发现这个问题是因为我也在做，我后来的方法是样品取出来，用十二烷基硫酸钠溶液稀释。因为十二烷基硫酸钠是两亲性的东西，它可以进入环糊精的腔体里，把药物置换出来

哦，我是用吐温80萃取的！结果还是和无水乙醇萃取的有一定的差异，可能是因为萃取不充分吧，不知道你用十二烷基硫酸钠的浓度是多少？
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永不放弃
10楼2011-06-01 17:29:11
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