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maomaoaxing

金虫 (初入文坛)


[交流] 【求助】地西他滨

请问一下有没有人做过地西他滨?想了解一下第二步的合成该注意什么。我用的是硅烷化的5-氮杂胞嘧啶和氯代核糖在MDS-triflate催化下反应,现在得到两个构型的产物,请教如何纯化?望各位专家赐教
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liulang2010

新虫 (初入文坛)


去年做过,那篇专利我没有符合出来,采用专利所属工艺,最终无法得到产品
4楼2010-11-25 13:07:36
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ronalbeck

银虫 (正式写手)


申请(专利)号:200810068816.2大中小     
     
申请公开说明书 (16)页 申    请    号:  200810068816.2 申   请   日:   2008.07.08
名          称:   地西他滨(Decitabine)的合成工艺  
公 开 (公告) 号:  CN101307084  公开(公告)日:   2008.11.19  
主  分  类  号:   C07H19/12(2006.01)I 分案原申请号:   
分    类    号:   C07H19/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
颁   证     日:    优   先   权:   
申请(专利权)人:   贵州大学  
地          址:  550025贵州省贵阳市花溪区贵州大学北校区科技处
发 明 (设计)人:  范锦荣;宋宝安;薛 伟;陶书伟;陈鹏利  国  际 申 请:   
国  际  公  布:   进入国家日期:   
专利 代理 机构:   贵阳东圣专利商标事务有限公司  代   理   人:  徐逸心
  
  摘要   
本发明涉及地西他滨的制备方法。本发明解决技术问题采用的具体方案是:地西他滨的合成是以2-脱氧-D-核糖、10%HCl甲醇溶液、甲氧基乙酸酐、HMDS、乙酸酐、三甲硅基三氟甲磺酸酯、醋酸胺等为原料,经甲基化、酰化、三甲基硅化、氨化、脱酰化等五步反应得到目标产物地西他滨,总产率大于18.4%,产品纯度大于 99.7%。

http://211.157.104.87:8080/sipo/ ... ?flag3=1&sign=0
这个去只是产权局查查吧!
3楼2010-11-25 12:44:23
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nkzzt

银虫 (小有名气)



木笑笑(金币+1):多谢交流, 2010-11-26 08:55:25
专利如果让你可以轻松重复出来就不叫专利了。
这种类型的化合物,可以通过反应物比例来一定程度控制异构体比例。
然后设法除去不需要的那个异构体(具体方法涉及技术秘密不方便说了,本人近期发现的)
5楼2010-11-25 14:00:27
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wmh109

木虫 (正式写手)



木笑笑(金币+1):对啊,都这样的 2010-11-26 08:55:37
专利如果让你可以轻松重复出来就不叫专利了。做个参考就行了
6楼2010-11-25 20:54:55
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