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huandi

银虫 (小有名气)

[交流] 【求助】挤出滚圆制备骨架型微丸的问题 已有8人参与

水难溶性的药物制备8-12小时骨架型的缓释小丸,不包衣

使用的缓释骨架材料是HPMC,润湿时使用过水和50%的乙醇水溶液,挤出的条呈鲨鱼皮状,条太硬,滚不圆有很多哑铃状。

请问有没有人做过相关方面的研究,给在下指点下,眼瞅着明年就毕业了,处方还没定,心里很着急,谢谢大家了。

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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发

huandi(金币+1): 2010-08-06 21:51:48
听你说的情况,操作上应该没什么问题,你的主药粘吗,MCC对成型性太重要了,HPMC1—3%?那其他辅料是什么?还有可以考虑加粘合剂,HPMC E5,PVP等加到醇溶液中,不过听你描述说挤出的那么硬,可能跟处方关系大些,请多多指教
青春无悔
12楼2010-08-05 20:06:41
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发

huandi(金币+1): 2010-08-07 10:49:25
引用回帖:
Originally posted by huandi at 2010-08-06 21:53:26:

辅料里还加了乳糖做稀释剂,我也想过调整处方,但不知道应该怎么调整才能改善这个状况,还请您多指教,谢谢

自己也做过一个难溶药,不过是先制成了固体分散体,后来包衣了,如果你决定做缓释骨架片的话,辅料可能还是得换,摸一摸,不知道制软材的时候湿的程度,一般微丸比片子湿的多。个人觉得其中最大的问题从挤出的可以看出,鲨皮状意味着表面比较硬吧?可能是辅料中某种吸水性强,都吸进辅料了,而MCC好有一个原因就是其不是特别吸水,可以让许多水分保持在粒粒间,这样能粘合,而又不会特别粘,水分一失而立刻发硬,所以建议从MCC以外的辅料再琢磨琢磨,最好查查相关文献,然后再筛选
青春无悔
14楼2010-08-06 22:28:03
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发


小木虫(金币+0.5):给个红包,谢谢回帖交流
引用回帖:
Originally posted by huandi at 2010-08-07 10:51:16:


嗯,我会根据您的建议再换处方试试,有机会的话还望能跟您多多请教,谢谢

请教不敢当,有问题可以一起交流,给我留言就行了
青春无悔
16楼2010-08-07 11:18:31
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