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【讨论】通过增加什么基团来减少药物通过血脑屏障?
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我现在有一个新药,带有哌嗪环偏碱性化合物,但他能通过血脑屏障,对中枢精神系统有毒性,现在想对这个化合物进行改造,请问大家应该加什么基团上去以改变化合物的基本理化性质,使其不透过血脑屏障? 现在想在分子两端添加一个偏酸性的基团上去使化合物变成两性化合物从而达到目的。现是添加哪种酸性基团好呢?加羧酸基?或者其它的基团?哪种基团常用些呢? 大家有没有遇到这种问题啊?请大家回复下啊! |
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