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【求助】药物成什么盐好? 已有20人参与
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我现在的一个药物(含有哌嗪环)在氯化氢的有机溶剂当中成盐时候会少量降解,而且有机盐室温下也不稳定.会降解.因此准备成别的盐.这里有问题 1.当初成盐酸盐是看重它的水溶性好,现在换哪种酸好? 不会使这个化合物降解? 2.我想我的药物在酸性当中不稳定.因而会降解.那我是不是应该选那种酸性弱的酸呢? 3.选有机强酸可以吗?有机酸选哪种好? 4.所成的盐最终我是让其水溶性好.因而这也是考虑的. |
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小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
zhychen2008(金币+1): 鼓励回帖交流 2011-02-23 18:00:47
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zhychen2008(金币+1): 鼓励回帖交流 2011-02-23 18:00:47
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楼主提出成盐是为了水溶性好，其实所谓的水溶性好只不过是成盐后水溶液的pH值低，不管哪种盐，在相同的pH条件下溶解度都是差不多的（不考虑同离子效应）。盐酸盐的吸湿性相对来说比较大，而且在胃溶液中由于同离子相应，它的溶解度一般会比其它盐要小，导致生物利用度小。 推荐楼主试试 Tartaric acid， Maleic， Mesylate 等有机酸，记得成盐后一定要考察晶型，拿某一种盐的无定形和另一种盐的晶型进行稳定性，溶解度的比较是没有意义的。 |
23楼2011-02-23 12:56:29
4楼2010-05-22 22:17:51
5楼2010-05-23 09:14:40
7楼2010-05-23 17:31:33