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xunmengzhang木虫 (著名写手)
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原料药溶解度 已有3人参与
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最近做了一个原料药，EP标准中规定了该原料在稀氢氧化钠溶液中溶解，对这个溶解度有几个疑问： 1、有EP标准，标准中规定了该原料在氢氧化钠中为溶解； 2、有国标，标准中也规定了该原料在1mol/L氢氧化钠溶液中为溶解； 3、该原料在合成过程中，确实用到了碱液，要求溶液pH约为10， 问题：1、氢氧化钠可以溶解样品，但是室温条件下，大约10min的时候，溶液颜色明显变深（酸性条件溶解，溶液无色），变为红褐色，不容易判断是否溶解， 2、做破坏试验的时候，发现该原料在1mol/L的氢氧化钠溶液中，不稳定，降解杂质很多。 那我还需要订碱性条件下的溶解度吗？是否可以降低氢氧化钠浓度（浓度降低，溶解性变差，但是该条件下，溶液颜色不影响判断溶解度，而且原料药稳定）； 我还有个疑问，订溶解度的时候，不需要考虑样品在溶剂中的稳定性吗？即使降解，也可以吗？ |
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标准中收载了一个氢氧化钠溶液中的溶解性，它仅作为这个原料的一个特定属性来表示，并不会考虑其是否会降解；简单点说就是质量控制的需要。实际上质量标准中的很多检测项目本身就是破坏性的，比如干燥失重，比如105度干燥至恒重，实际上很多药物可能在这个条件下就会降解，但是这个项目不是考察的降解，而是考察的失重率。所以你无需纠结在稀氢氧化钠溶液中做溶解会破坏API。也没有必要删除该项，他仅作为一个质量控制的手段而已。 |
4楼2017-12-21 15:01:49
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通常情况下，API的溶解性溶剂的选择有几个方面：第一，根据制备的制剂剂型选择，如果是注射液，通常会选择水（水为最常用溶剂，基本都必须考察）、含酸碱的水溶液（特别是对pH有依赖性的）、乙醇、丙二醇等。第二。根据溶剂的剂型，一般会选择极性大的溶剂（比如乙醇、甲醇）、中等极性溶剂（比如乙酸乙酯）和低极性溶剂（比乙醚、烷烃类）。第三，跟工艺和分析手段有关，比如API的最终结晶工艺使用的溶剂，分析方法中需要用到的常用溶剂（如乙腈等）。但是并不是上述所有的溶剂都会被收载于标准中，研究者可以根据API的主要性质尽可能多做一些溶剂中的溶解性测试，再根据测试结果选择几种最容易反应其溶解特性的溶剂收入标准中，通常情况下，不同极性跨度的溶剂是需要考虑的，另外最好不选择苯之类的1类溶剂。 |
7楼2017-12-25 10:17:16
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