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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 质量控制 » 原料药溶解度
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xunmengzhang

木虫 (著名写手)

营长

[求助] 原料药溶解度 已有3人参与

最近做了一个原料药，EP标准中规定了该原料在稀氢氧化钠溶液中溶解，对这个溶解度有几个疑问：
1、有EP标准，标准中规定了该原料在氢氧化钠中为溶解；
2、有国标，标准中也规定了该原料在1mol/L氢氧化钠溶液中为溶解；
3、该原料在合成过程中，确实用到了碱液，要求溶液pH约为10，

问题：1、氢氧化钠可以溶解样品，但是室温条件下，大约10min的时候，溶液颜色明显变深（酸性条件溶解，溶液无色），变为红褐色，不容易判断是否溶解，
           2、做破坏试验的时候，发现该原料在1mol/L的氢氧化钠溶液中，不稳定，降解杂质很多。

            那我还需要订碱性条件下的溶解度吗？是否可以降低氢氧化钠浓度（浓度降低，溶解性变差，但是该条件下，溶液颜色不影响判断溶解度，而且原料药稳定）；
           我还有个疑问，订溶解度的时候，不需要考虑样品在溶剂中的稳定性吗？即使降解，也可以吗？
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1楼 2017-12-19 15:19:24
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jingtian125

金虫 (小有名气)
引用回帖:
6楼: Originally posted by xunmengzhang at 2017-12-21 18:47:54
我是这么理解的，我们做溶解度这个检查项，也是为原料药做制剂提供参考的，如果我们选择的溶剂，原料药都降解了，这样会对制剂工艺设置产生影响的。  
另外，我想咨询一下，如果是一个一类药，订溶解度的时候，需 ...

通常情况下，API的溶解性溶剂的选择有几个方面：第一，根据制备的制剂剂型选择，如果是注射液，通常会选择水（水为最常用溶剂，基本都必须考察）、含酸碱的水溶液（特别是对pH有依赖性的）、乙醇、丙二醇等。第二。根据溶剂的剂型，一般会选择极性大的溶剂（比如乙醇、甲醇）、中等极性溶剂（比如乙酸乙酯）和低极性溶剂（比乙醚、烷烃类）。第三，跟工艺和分析手段有关，比如API的最终结晶工艺使用的溶剂，分析方法中需要用到的常用溶剂（如乙腈等）。但是并不是上述所有的溶剂都会被收载于标准中，研究者可以根据API的主要性质尽可能多做一些溶剂中的溶解性测试，再根据测试结果选择几种最容易反应其溶解特性的溶剂收入标准中，通常情况下，不同极性跨度的溶剂是需要考虑的，另外最好不选择苯之类的1类溶剂。
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7楼2017-12-25 10:17:16
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winnie的爱

木虫 (著名写手)

Mr?W逍遥

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与，应助指数 +1
xunmengzhang: 金币+2, ★有帮助 2017-12-21 09:30:18
个人见解：溶解应该只涉及到物理性质，如果已经出现破坏那应该算是降解了
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2楼2017-12-20 08:55:31
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xunmengzhang

木虫 (著名写手)

营长
引用回帖:
2楼: Originally posted by winnie的爱 at 2017-12-20 08:55:31
个人见解：溶解应该只涉及到物理性质，如果已经出现破坏那应该算是降解了

我也这么认为的，但是查到的资料中，都将这个条件订入了标准中，我们现在做，我找不到依据是否应该删除
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3楼2017-12-21 09:31:42
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jingtian125

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
xunmengzhang: 金币+8, ★★★很有帮助 2017-12-21 18:48:04
引用回帖:
3楼: Originally posted by xunmengzhang at 2017-12-21 09:31:42
我也这么认为的，但是查到的资料中，都将这个条件订入了标准中，我们现在做，我找不到依据是否应该删除...

标准中收载了一个氢氧化钠溶液中的溶解性，它仅作为这个原料的一个特定属性来表示，并不会考虑其是否会降解；简单点说就是质量控制的需要。实际上质量标准中的很多检测项目本身就是破坏性的，比如干燥失重，比如105度干燥至恒重，实际上很多药物可能在这个条件下就会降解，但是这个项目不是考察的降解，而是考察的失重率。所以你无需纠结在稀氢氧化钠溶液中做溶解会破坏API。也没有必要删除该项，他仅作为一个质量控制的手段而已。
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4楼2017-12-21 15:01:49
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