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最近阿帕替尼晶型专利的案件比较火，大家来看看专利中的水是游离水还是结晶水？
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图2是专利附图6，是宣创阿帕替尼一水合化合物的晶体，按照专利记载，水是结晶水。 图1是对比晶体，来自恒瑞阿帕替尼专利记载，本申请作为比较例，按照本专利记载，具有吸湿性，隐含说法是游离水。 那么问题来了，从TGA图上看，专利晶体的这个水是游离水还是结晶水，恒瑞的阿帕替尼晶体与宣创的阿帕替尼晶体是否同一个？ PS：在无效程序中，恒瑞方提交了上海医药工业研究院的第三方测试数据，表明二者的晶体衍射峰相同。 另外，可供 比较的数据有熔点：对比晶体（来自恒瑞）：197.7; 本专利晶体198-200。 大家讨论一下吧。  图1-对比晶体-原图5.JPG  图2.JPG |
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2楼2017-09-13 09:42:04
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本帖内容被屏蔽 |
3楼2017-09-13 10:17:52
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赞仔细，好像看起来只是坐标拉长了而已。 关于吸湿性，本专利在背景技术部分声称恒瑞的在先专利为无水物，其为针状晶体，并且其具有吸湿性。 随后本专利记载了实施例10和11以及17，其中实施例17声称对比文件固体在湿度条件下转化为本专利的一水合物晶型。 但无论从TGA曲线对比，TGA失水温度，熔点来看，都无法看出本专利所谓的一水合物晶型与恒瑞的针状晶体有何区别。而且，在无效时恒瑞提交了针状晶体的PXRD，其与本专利晶体相同。所以这里有个罗生门 发自小木虫Android客户端 |
5楼2017-09-13 11:18:54
19楼2017-09-13 21:30:50
27楼2017-09-14 06:14:59
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假大空4楼
2017-09-13 10:57
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2017-09-13 11:37
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nono200910楼
2017-09-13 19:01
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onesaid11楼
2017-09-13 19:49
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凤妹6月12楼
2017-09-13 20:10
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youngen13楼
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zhaoyan197814楼
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syhorchid18楼
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塞北先生20楼
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顶 发自小木虫Android客户端
塞北先生29楼
2017-09-14 06:35
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M塞北30楼
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gengxin6031楼
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slytjiaofei36楼
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电子云37楼
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