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wangzlabc

木虫 (正式写手)

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[交流] 最近阿帕替尼晶型专利的案件比较火，大家来看看专利中的水是游离水还是结晶水？

图2是专利附图6，是宣创阿帕替尼一水合化合物的晶体，按照专利记载，水是结晶水。
图1是对比晶体，来自恒瑞阿帕替尼专利记载，本申请作为比较例，按照本专利记载，具有吸湿性，隐含说法是游离水。
那么问题来了，从TGA图上看，专利晶体的这个水是游离水还是结晶水，恒瑞的阿帕替尼晶体与宣创的阿帕替尼晶体是否同一个？

PS：在无效程序中，恒瑞方提交了上海医药工业研究院的第三方测试数据，表明二者的晶体衍射峰相同。
另外，可供比较的数据有熔点：对比晶体（来自恒瑞）：197.7; 本专利晶体198-200。

大家讨论一下吧。

图1-对比晶体-原图5.JPG

图2.JPG

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1楼 2017-09-13 08:46:52

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keyman95

至尊木虫 (著名写手)

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★
wangzlabc(金币+1): 谢谢参与

具有引湿性不一定就是游离水，有时候引湿的水会变为结晶水
两个专利里的图，完全一样嘛！

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2楼2017-09-13 09:42:04

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丫丫k4

禁虫 (正式写手)

★
wangzlabc(金币+1): 谢谢参与

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3楼2017-09-13 10:17:52

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wangzlabc

木虫 (正式写手)

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引用回帖:

2楼: Originally posted by keyman95 at 2017-09-13 09:42:04
具有引湿性不一定就是游离水，有时候引湿的水会变为结晶水
两个专利里的图，完全一样嘛！

赞仔细，好像看起来只是坐标拉长了而已。
关于吸湿性，本专利在背景技术部分声称恒瑞的在先专利为无水物，其为针状晶体，并且其具有吸湿性。
随后本专利记载了实施例10和11以及17，其中实施例17声称对比文件固体在湿度条件下转化为本专利的一水合物晶型。
但无论从TGA曲线对比，TGA失水温度，熔点来看，都无法看出本专利所谓的一水合物晶型与恒瑞的针状晶体有何区别。而且，在无效时恒瑞提交了针状晶体的PXRD，其与本专利晶体相同。所以这里有个罗生门

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5楼2017-09-13 11:18:54

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