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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 工艺研究 » 关于新药盐型筛选，请论坛里的大神不吝赐教，谢谢！！！
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冷月初阳

新虫 (正式写手)

[交流] 关于新药盐型筛选，请论坛里的大神不吝赐教，谢谢！！！

本人在做新药制剂工艺方面的工作，目前一个新化合物有多种盐型，想咨询如何从制剂方面来筛选最佳盐型呢？
请大神们不吝赐教啊，谢谢
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盐型筛选

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1楼2017-02-16 08:41:32
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News

专家顾问 (职业作家)
★ ★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
冷月初阳: 金币+2 2017-02-16 09:22:09
都是先确定原料药的相对最佳盐型（关于原料的盐型筛选，论坛里就有），再进行制剂的处方工艺开发。如果制剂不稳定，首先也是从处方工艺入手，而非把手伸到原料那里去。当然，也有制剂上市后发现原料药盐型不合适，进行二次开发的。可是，一开始就把所有的原料药盐型因素进行考虑，工作量何其大？
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水滴石穿！！
2楼2017-02-16 09:04:02
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冷月初阳

新虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by News at 2017-02-16 09:04:02
都是先确定原料药的相对最佳盐型（关于原料的盐型筛选，论坛里就有），再进行制剂的处方工艺开发。如果制剂不稳定，首先也是从处方工艺入手，而非把手伸到原料那里去。当然，也有制剂上市后发现原料药盐型不合适，进 ...

谢谢，几种盐型在动物体内的暴露量差不多，而药理动物给药的处方都是我们制剂工艺负责摸索的，我们主要是协助盐型筛选，主要想知道从制剂的角度还能做些什么
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3楼2017-02-16 09:27:49
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News

专家顾问 (职业作家)
★ ★ ★ ★ ★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
冷月初阳: 金币+5, 谢谢 2017-02-16 11:30:13
引用回帖:
3楼: Originally posted by 冷月初阳 at 2017-02-16 09:27:49
谢谢，几种盐型在动物体内的暴露量差不多，而药理动物给药的处方都是我们制剂工艺负责摸索的，我们主要是协助盐型筛选，主要想知道从制剂的角度还能做些什么...

制剂的主要作用是尽量提高生物利用度，同时尽可能的降低副作用；原料的盐型主要还是通过相关的稳定性来确定的，跟制剂的关系真不大。非要联系，我觉得只能从原辅料相容性以及处方过程中的稳定性以及转晶方面来考虑。个人鄙见。
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水滴石穿！！
4楼2017-02-16 10:10:50
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刘先聚1983

新虫 (初入文坛)
★ ★ ★ ★
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冷月初阳: 金币+3 2017-02-17 14:44:55
1.盐的溶解度曲线 比如烟酸诺氟沙星盐的溶解度就比较大 所以有这个原料药
2.盐对稳定性的影响 例如甲吡二甲苯脲的磺酸酯盐比其磺酸盐更稳定
3.如果做混悬制剂 比如四环素一般选用钙盐，因为钙盐溶解度低 不容易发生溶解-再结晶，还可以克服溶液剂的不良气味
4.需要理解原型药物的药物动力学和毒性有何种影响 考察盐的药物动力学性质
5.对于缓释制剂而言，使用可溶性盐可以更好的控制药物释放。避免生物利用度降低
6.盐会影响到微环境的ph和湿度变化 如复方中含有阿司匹林与丙氧酚盐酸盐时，阿司匹林稳定性会降低。
7.在结晶和制粒时，成盐所使用的酸或碱可能会与溶剂发生相互作用形成有毒物质，比如甲磺酸盐会和乙醇形成有毒的酯类物质，所以许多甲磺酸盐具有良好的溶解度缺难以广泛采用。
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5楼2017-02-16 19:13:28
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xufund

至尊木虫 (知名作家)
涨姿势了。谢谢
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6楼2017-02-17 05:09:36
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yanqiwk

铁虫 (著名写手)
★ ★ ★
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冷月初阳: 金币+2 2017-02-17 14:44:48
提一点，防止引起误解，生物利用度和溶解性是两码事，事实上有些缓释制剂选用的是溶解性很差的盐型，但是生物利用度差别（和溶解度大的）很有限
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7楼2017-02-17 09:21:42
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yanqiwk

铁虫 (著名写手)
★ ★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
冷月初阳: 金币+2 2017-02-17 14:44:44
仅仅从原料角度考虑，那么只需要选用稳定性好的，事实上其他工作，比方说5楼提到的那么是和制剂或者说药理相关，需要共同仔细协商，当然了，你也可以把所有稳定的盐型都给他们让他们去选择，当然原则上讲要首先设计好，我计划做成什么制剂，可能涉及何种工艺及溶剂、辅料，药动怎么样的，生物利用度是怎么样的，不过这些我觉得跟原料无关
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8楼2017-02-17 09:29:52
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