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冷月初阳

新虫 (正式写手)

[交流] 关于新药盐型筛选，请论坛里的大神不吝赐教，谢谢！！！

本人在做新药制剂工艺方面的工作，目前一个新化合物有多种盐型，想咨询如何从制剂方面来筛选最佳盐型呢？
请大神们不吝赐教啊，谢谢
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盐型筛选

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1楼 2017-02-16 08:41:32
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yanqiwk

铁虫 (著名写手)
★ ★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
冷月初阳: 金币+2 2017-02-17 14:44:48
提一点，防止引起误解，生物利用度和溶解性是两码事，事实上有些缓释制剂选用的是溶解性很差的盐型，但是生物利用度差别（和溶解度大的）很有限
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7楼2017-02-17 09:21:42
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News

专家顾问 (职业作家)
★ ★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
冷月初阳: 金币+2 2017-02-16 09:22:09
都是先确定原料药的相对最佳盐型（关于原料的盐型筛选，论坛里就有），再进行制剂的处方工艺开发。如果制剂不稳定，首先也是从处方工艺入手，而非把手伸到原料那里去。当然，也有制剂上市后发现原料药盐型不合适，进行二次开发的。可是，一开始就把所有的原料药盐型因素进行考虑，工作量何其大？
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水滴石穿！！
2楼2017-02-16 09:04:02
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冷月初阳

新虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by News at 2017-02-16 09:04:02
都是先确定原料药的相对最佳盐型（关于原料的盐型筛选，论坛里就有），再进行制剂的处方工艺开发。如果制剂不稳定，首先也是从处方工艺入手，而非把手伸到原料那里去。当然，也有制剂上市后发现原料药盐型不合适，进 ...

谢谢，几种盐型在动物体内的暴露量差不多，而药理动物给药的处方都是我们制剂工艺负责摸索的，我们主要是协助盐型筛选，主要想知道从制剂的角度还能做些什么
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3楼2017-02-16 09:27:49
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News

专家顾问 (职业作家)
★ ★ ★ ★ ★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
冷月初阳: 金币+5, 谢谢 2017-02-16 11:30:13
引用回帖:
3楼: Originally posted by 冷月初阳 at 2017-02-16 09:27:49
谢谢，几种盐型在动物体内的暴露量差不多，而药理动物给药的处方都是我们制剂工艺负责摸索的，我们主要是协助盐型筛选，主要想知道从制剂的角度还能做些什么...

制剂的主要作用是尽量提高生物利用度，同时尽可能的降低副作用；原料的盐型主要还是通过相关的稳定性来确定的，跟制剂的关系真不大。非要联系，我觉得只能从原辅料相容性以及处方过程中的稳定性以及转晶方面来考虑。个人鄙见。
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水滴石穿！！
4楼2017-02-16 10:10:50
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