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冷月初阳新虫 (正式写手)
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[交流]
关于新药盐型筛选，请论坛里的大神不吝赐教，谢谢！！！
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本人在做新药制剂工艺方面的工作，目前一个新化合物有多种盐型，想咨询如何从制剂方面来筛选最佳盐型呢？ 请大神们不吝赐教啊，谢谢 |
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 盐型筛选 |
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冷月初阳
新虫 (正式写手)
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小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
冷月初阳: 金币+3 2017-02-17 14:44:55
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冷月初阳: 金币+3 2017-02-17 14:44:55
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1.盐的溶解度曲线 比如烟酸诺氟沙星盐的溶解度就比较大 所以有这个原料药 2.盐对稳定性的影响 例如甲吡二甲苯脲的磺酸酯盐比其磺酸盐更稳定 3.如果做混悬制剂 比如四环素一般选用钙盐，因为钙盐溶解度低 不容易发生溶解-再结晶，还可以克服溶液剂的不良气味 4.需要理解原型药物的药物动力学和毒性有何种影响 考察盐的药物动力学性质 5.对于缓释制剂而言，使用可溶性盐可以更好的控制药物释放。避免生物利用度降低 6.盐会影响到微环境的ph和湿度变化 如复方中含有阿司匹林与丙氧酚盐酸盐时，阿司匹林稳定性会降低。 7.在结晶和制粒时，成盐所使用的酸或碱可能会与溶剂发生相互作用形成有毒物质，比如甲磺酸盐会和乙醇形成有毒的酯类物质，所以许多甲磺酸盐具有良好的溶解度缺难以广泛采用。 |
5楼2017-02-16 19:13:28